Флекаинид (тамбокор). После однократного приёма внутрь 200 мг препарата пик плазменной концентрации отмечается через 2-4 часа, период полувыведения колеблется от 12 до 27 часов ( в среднем 19 часов). Биодоступность составляет 95%. Около 27% дозы выводится с мочой в неизменном виде, большая часть дозы метаболизируется в печени, метаболиты антиаритмической активностью не обладают. Эффективность препарата для профилактики МА составляет 50-87%. Используется в дозе 200-300 мг/сутки в 2 приёма, с большой предосторожностью доза может быть увеличена до 400мг (Кушаковский М.С., 1992; Puech P., Gagnol J.-P., 1990).
Пропафенон (ритмол, ритмонорм, пролекофен). При приёме препарата внутрь он почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Противоаритмическое действие проявляется через 30 минут, максимум действия - через 3 часа, длительность действия довольно сильно колеблется от 4 часов до 8-10, иногда 24 часов. Период полувыведения 2.4-11.8 часа (в среднем 6 часов). Биодоступность 49%, что указывает на значительный эффект первого пассажа в печени. Лишь 1% дозы в неизменном виде выводится с мочой, поэтому ослабление функции печени ведёт к накоплению препарата в плазме. В печени образуется 5-гидроксипропафенон, сохраняющий противоаритмическую активность основного вещества (Rein S. et al., 1992). Препарат обладает слабым бета-адреноблокирующим действием, равным по силе 1О-2О мг/день пропранолола, поэтому особенно показан при адренергической форме ФП (Schlepper M., 1987). До 4О% действия препарата обусловлено его бета-адреноблокирующим эффектом (Rein S. et al., 1992). Препарат используется в таблетках по 15О и 3ОО мг в дозе 600 мг/сутки, с большими предосторожностями 900 мг/сутки в 2-3 приём, имеется опыт применения даже 12ОО мг/сутки. Дозы препарата должны быть уменьшены при печёночной и почечной патологии. Частота рецидивов ФП на фоне приёма препарата уменьшается в 5 раз, при рецидивах ФП на фоне лечения частота сердечных сокращений уменьшается в среднем на 15%. У 17.4-33% больных препарат приходится отменять из-за побочных эффектов (Кушаковский М.С., 1992; Pritchett E.L.C. et al., 1991; Puech P., Gagnol J.-P., 1990; Rein S. et al., 1992). Побочные эффекты возникают в 1-2О% случаев: одышка, головокружение, рвота, изменения вкуса, запоры, слабость, диспноэ, головные боли, неясное зрение, диарея, анорексия, боли в животе, атаксия. Снижение фракции выброса, связанное с пероральным приёмом препарата, наблюдается у 0.9% пациентов, из которых 8О% перед этим имели признаки сердечной недостаточности. Среди пациентов без предшествующей сердечной нелдостаточности снижение фракции выброса наблюдалось у О.2%. Поэтому больные с сердечной недостаточностью должны лечиться пропафеноном только после достижения полной компенсации. АВ блокада 1 ст. развилась в 2.5% случаев, 2 ст. - в О.6%, 3 ст.
- в О.2-О.4%, блокады ножек пучка Гиса - в О.2-1.2%, синусовая брадикардия - в 1.5%, остановка синусового узла - в О.5%. Иногда может наблюдаться развитие агранулоцитоза или гранулоцитопении, после отмены препарата картина крови нормализуется через 14 дней. Аритмогенное действие наблюдается в 4.5-4.7% случаев, наиболее часто - в 1-ю неделю лечения, но может быть и в более поздние сроки. При этом в 92% случаев в анамнезе у таких пациентов были пароксизмы желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков, инфаркт миокарда. Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.