Дизопирамид. При приёме внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность составляет 80-90%. Начало противоаритмического действия через 0.5-2 часа. Период полувыведения 8.5 часов, удлиняется до 12 часов у больных с нарушенной функцией почек, при недостаточности кровообращения. Частота приёма - 3-4 раза в сутки. Существует пролонгированный препарат дизопирамида, который можно принимать с 12-часовыми интервалами. 50-60% дозы выводится с мочой в неизменном виде, 25% метаболизируется в печени с образованием моно-N- деалкированного метаболита, антиаритмическая активность которого в 2-5 раз ниже ритмилена. Приём препарата в дозе 600-800 мг в день сопровождается умеренным ухудшением кардиодинамики к 3-му дню, в дальнейшем при поддерживающем лечении в дозе 300-400 мг в день показатели сократимости миокарда практически не отличаются от исходных (Павлов А.В., 1987; Ольбинская Л.И. и др., 1981; Кушаковский М.С., Узилевская Р.А., 1985; Успенская М.К., 1985). У больных, уже имевших повреждение миокарда, может развиваться застойная недостаточность кровообращения при длительном приёме ритмилена, что наблюдалось в 16% случаев (Podrid P. et al., 1980). Отрицательный инотропный эффект препарата может быть связан с действием метаболита (Grant A.L. et al., 1978). Эффективность препарата для профилактики пароксизмов МА довольно низкая. По сообщению Karlson B. et al. (1988), эффективность дизопирамида в течение 1-го года после восстановления синусового ритма составила 54%. В исследованиях Кушаковского М.С., Узилевской Р.А. (1985) среди больных с алкогольно-токсической формой ФП эффективность ритмилена - 5О%. Побочные реакции при лечении дизопирамидом возникают часто - в 56% случаев, в 12% препарат приходится отменять (Ольбинская Л.И. и др., 1984). У 10-40% больных побочные эффекты связаны с ваголитическим джействием препарата - задержка мочи (особенно, при аденоме предстательной железы), повышение внутриглазного давления (при глаукоме), сухость слизистых оболочек рта и носа, запоры, сердцебиение. Обнаружено, что ваголитический эффект метаболита ритмилена в 24 раза превосходит таковой у ритмилена, причём это действие наиболее выражено у больных с быстрым метаболизмом (Baines M.W. et al., 1976). Вероятно, антихолинэргическое действие при лечении дизапирамидом связано, в основном, с его метаболитом. Для ликвидации дизурических явлений Кушаковский М.С., Узилевская Р.А. (1985) рекомендуют приём ритмилена 2ОО мг/день в течение 5 дней с последующим 3-х дневным перерывом. У больных с нарушением функции почек дизопирамид следует принимать реже: при клиренсе креатинина 40-50 мл/мин его назначают по 100 мг через 10 часов, 5-15 мл/мин - по 100 мг через 20 часов, менее 5 мл/мин - по 100 мг через 30 часов (Кушаковский М.С., 1992).
Подкласс 1С.
Этацизин. При однократном приёме 50 мг препарата антиаритмический эффект наступает в среднем через 1.6 часа, его длительность составляет 4.8 часа, при увеличении дозы до 100 мг действие начинается через 1.4 часа, длительность действия увеличивается до 7.2 часа, при дальнейшем увеличении дозы до 150 мг действие начинается через 1.1 часа, длительность - 8.5 часа (Кушаковский М.С., 1992). Препарат имеет фенотиазиновую структуру, поэтому угнетает кору головного мозга, таламус, гипоталамус, лимбические системы, базальные ганглии, ствол мозга, ретикулярную формацию. У больных с нейроциркуляторной дистонией под действием этацизина уменьшаются кардиалгии, вегетативная лабильность, астено-невротический синдром. Имеется также антиадренергический и слабый холинолитический эффекты. Возможно, этацизин оказыывает прямое расслабляющее действие на мышечные элементы артериолярной стенки (так как в некоторой степени может угнетать и кальциевый ток) и опосредованное
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.