При постоянной МА эффективным медикаментозным средством для восстановления синусового ритма является лишь хинидин, относящийся к подклассу 1А класса 1 антиаритмических препаратов по классификации Vaughan-Williams (1969, 1970, 1984), добавленной и уточнённой Singh B. (1980), Harrison D. (1981,
1985), Bigger J. (1984), Nattel S., Waters D. (1990). При пероральном приёме хинидина сульфата его биодоступность составляет 70-81%, хинидина глюконата - 70%. Начало противоаритмического действия хинидина сульфата регистрируется на 30 минуте, максимум - между 1 и 3 часом. У больных ИБС связывание хинидина с белком плазмы уменьшено, что ведёт к удлинению его клиренса. Период полувыведения хинидина сульфата при приёме внутрь составляет у здоровых людей около 6 часов, при аритмиях сердца - 7.8 часа (Kessler K. et al., 1984). При внутривенном введении хинидина глюконата его концентрация достигает максимума к 15-20 минуте, период полувыведения в среднем составляет 6.3 часа (Singh B., Mandel W., 1980). Препарат в основном метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, в том числе активных: 2-оксихинидин и 3-гидроксихинидин (Drayer D.E. et al., 1978; Holford W.H.G. et al., 1981; Woosley R.L., Roden D.M., 1983), концентрация которых составляет соответственно около 38% и 4% от концентрации хинидина. Кинетика распределения этих метаболитов достаточно не изучена, клиническое значение окончательно не определено. Выделение неизменного хинидина с мочой - около 20% от введённой дозы за сутки.
Для купирования МА чаще всего используется хинидина сульфат по 200 мг, эквивалентных 165 мг безводного основания. Имеются пролонгированные формы хинидина, позволяющие принимать его 1-2 раза в сутки: хинидина бисульфат (хинитард, кинилентин) - таблетки по 250 мг, эквивалентные 200 мг хинидина сульфата; хинидина полигалактуронат (кардиохин) - таблетки по 275 мг, эквивалентные 200 мг хинидина сульфата; хинидина глюконат - таблетки по 324 мг, эквивалентные 203 мг безводного основания; хинипэк - пролонгированная форма хинидина сульфата, хинидэкс - также пролонгированный препарат хинидина сульфата в дозе 3ОО мг, эквивалентный 248.6 мг безводного основания. Используют также формы хинидина для парентерального введения. Хинидина глюконат выпускается в ампулах по 10 мл (800 мг хинидина глюконата). Вводится внутривенно по 400-800 мг, разведённых в 200 мл 5% раствора глюкозы, со скоростью 25 мг/мин или внутримышечно в первой дозе 400-600 мг, затем по 400 мг через 2-4 часа (общее количество 2000-2400 мг). Из других парентеральных форм выпускаются хинидина гидрохлорид в ампулах по 1 мл (200 мг), хинидина сульфат во флаконах по 50 мл (800 мг), которые также разводятся на 5% глюкозе и вводятся внутривенно со скоростью 6-16 мг/мин за 1-2.5 часа. Препараты хинидина для парентерального применения следует использовать только в условиях стационара из-за высокого риска развития побочных эффектов, особенно снижения артериального давления засчёт расширения периферических сосудов, так как парентеральные формы хинидина обладают альфа-адреноблокирующими свойствами и ослабляют сократительную функцию сердца. У пероральных форм хинидина эти эффекты выражены гораздо слабее и проявляются обычно только при длительном лечении (Кельман И.М. и др., 1983; Метелица В.И., 1987; Кушаковский М.С., 1992).
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.