Дизопирамид (ритмилен, ритмодан, норпейс, пальпитин) также относится к подклассу 1А класса 1 по классификации Vaughan-Williams E. Противоаритмическое действие начинается после внутривенного введения через 3-5 минут. Период полувыведения составляет 6-8 часов. Клиренс дизопирамида полностью зависит от уровня свободной фракции препарата в плазме, период полувыведения которой короче - около 4.8 часа (Brogden R., Todd P., 1987). Около 60% дозы дизопирамида выделяется с мочой в неизменном виде, другие 25% дозы приходится на долю N-деалкированного метаболита, образующегося в печени, которому также присуща противоаритмическая активность, составляющая 50% активности дизопирамида. Степень влияния метаболита на рефрактерность в 4-5 раз меньше, чем у дизопирамида. Антихолинергический эффект метаболита в 24 раза выше, чем ритмилена (Baines M.W. et al., 1976), причём это действие наиболее выражено у больных с быстрым метаболизмом. Используют 1% раствор препарата в ампулах по 5 мл (50 мг). Дизопирамид вводится внутривенно в дозе 2 мг/кг в течение 5 минут (не более 150 мг), далее - поддерживающая инфузия со скоростью 20-40 мг/час, максимальная суточная доза - 800 мг. Купирование обычно происходит через 5-15 минут после введения препарата внутривенно . Для купирования МА используется также пероральный приём препарата - 200 мг, через 2 часа (реже через 4 часа) - 200 мг, ещё через 6-8 часов - 200 мг. Эффективность такой схемы 25-57%, причём пальпитин оказался эффективнее ритмилена (Смоленский В.С. и др., 1987). Метелица В.И. (1987) рекомендует разовую нагрузочную дозу 300 мг, далее каждые 6 часов 100-200 мг до максимальной суточной дозы 1200-166 мг . Эффективность ритмилена зависит от давности аритмии - ФП(ТП) давностью более 7 дней как правило не купируется. Отмечено более выраженное влияние ритмилена на ишемизированный миокард (Гросу А.А., 1985). Эффективность дизопирамида для купирования пароксизмов МА небольшая: при ФП - 20-30%, при ТП - 33% (Кушаковский М.С., Узилевская Р.А., 1985; Deano D. et al., 1977). Увеличение эффективного рефрактерного периода и замедление проведения по пучку Кента оказывает юлагоприятное действие у больных с пароксизмами ФП при синдроме WPW. Побочные эффекты при лечении дизопирамидом нередки - до 56%, по данным Ольбинской Л.И. и др. (1981). Чаще эти реакции бывают связаны с ваголитическими свойствами дизопирамида и его N-деалкированного метаболита (у 10-40% больных). К их числу относят нарушения мочеиспускания, особенно при наличии аденомы предстательной железы, повышение внутриглазного давления (у больных глаукомой), сухость слизистых полости рта и носа, запоры. У 23% пациентов наблюдалось учащение частоты желудочковых сокращений на 1О-12 в минуту засчёт холинолитического действия препарата (Кушаковский М.С., Узилевская Р.А., 1985). При внутривенном введении в дозе 3 мг/кг за 3 мин препарат вызывает учащение синусового ритма на 6-24 в мин у 96% больных без дисфункции синусового узла, при снижении дозы до 1.5 мг/кг синусовый ритм учащался только на 4-5 в мин (ваголитический эффект). Продолжительность этого эффекта не более 15 минут (Павлов А.В., 1987). Учащение ритма более выражено у лиц без значительных органических изменений миокарда. При дисфункции синусового узла преобладает прямое угнетающее действие на синусовый узел (Кушаковский М.С., Узилевская Р.А., 1985, Павлов А.В., 1987, 1988). Отрицательный инотропный эффект дизопирамида при внутривенном введении проявляется у 92% больных на 1-й минуте и достигает максимума на 5-й минуте в виде увеличения конечного систолического объёма левого желудочка на 39%, понижения фракции выброса на 20%, dp/dt на 37%, ударного объёма на 13%, минутного объёма на 42%, преимущественно у лиц с грубой органической патологией сердца (Павлов А.В., 1987). В больших дозах дизопирамид стимулирует натрийурез. У некоторых больных препарат вызывает гипогликемию, которая усиливается при употреблении алкоголя. Дизопирамид способствует также сокращениям матки у беременных женщин. По данным Аднан Абдалла и др. (1992) при внутривенном введении ритмилена 1ОО мг больным без выраженных нарушений гемодинамики в 86% случаев появлялась сухость во рту, в 14.7% - боли внизу живота к концу введения препарата и ли в течение 5 минут после него, побочные эффекты исчезали через 15-3О минут. Ударный индекс значительно не изменялся, сердечный индекс - уменьшался на 8-14% в течение 1 часа, общее периферическое сопротивление возростало в среднем на 19-25%. Систолическое артериальное давление заметно не изменялось. Аритмогенное действие препарата отмечается в 1-6% случаев. Противопоказания для назначения дизопирамида: СА-блокады 2 степени, СССУ, АВ-блокады 2 степени, кардиогенный шок, застойная недостаточность кровообращения, удлинение интервала Q-T, дисфункция мочевыделительной системы, глаукома. Препарат не показан при аритмиях, вызванных интоксикацией сердечными гликозидами.
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.