Установлено, что у собак прохождение содержимого через кишечник происходит быстрее, чем у человека. При ускорении перистальтики (диарея) препарат будет находиться в кишечнике очень короткое время и у него будет меньше возможности для необходимого всасывания.
В современной ветеринарной практике при лечении плотоядных используется значительный ассортимент различных лекарственных средств, среди которых наиболее часто применяются химиотерапевтические средства, противовоспалительные и некоторые другие препараты, поэтому их резорбция в пищеварительном тракте имеет не только практический, но и терапевтический интерес, поскольку от этого значительно зависит эффективность этих, да и других средств.
Изучая биодоступность пенициллиновых антибиотиков ряд авторов установил, что абсорбция всех этих препаратов была снижена или замедлена одновременным приёмом корма вследствие более медленного опорожнения желудка при наличии в нём содержимого. Авторы делают вывод, что если для более полной абсорбции этих препаратов для людей рекомендуется их введение за 1 ч до и 2 ч после приёма пищи, то для собак это время должно быть увеличено в 1,5-2 раза.
Что же касается хлорамфеникола, (левомицетина) то, по мнению некоторых исследователей, при его пероральном назначении совсем не обязательно учитывать время кормления, поскольку его абсорбция при назначении с кормом не снижается, а в некоторых случаях при свободном доступе собак к сухому корму даже повышается. Авторы объясняют это явление липофильным характером молекулы препарата, который способствует тому, что его абсорбция облегчается в присутствии пищевых жиров.
При изучении эритромицина установлено, что этот антибиотик, широко применяемый перорально у людей, имеет низкую биодоступность у животных, и его концентрация в организме не достигает терапевтических, как при назначении натощак, так и совместно с кормом (в большей степени).
Что касается тетрациклинов, в присутствии ионов Al, Mg и Fe эти антибиотики образуют невсасываемые хелаты. Одновременно с этим под влиянием повышенных pH корма и антацидов резко снижается растворимость тетрациклинов, что следует также учитывать при их назначении. Абсорбция же более липофильных соединений (доксициклин или моноциклин) лишь слегка нарушается при совместном назначении с кормом, чем можно пренебречь, и чтобы избежать раздражения желудка их можно назначать совместно с кормом. Иными словами, рекомендации по применению тетрациклинов для людей правомерны и для собак и, по-видимому, для других животных.
Интересные данные получены по абсорбции антигельминтика и одновременно иммуностимулятора декариса. Установлено, что совместное назначение препарата с кормом значительно и резко снижало его концентрацию в организме. В тоже время при назначении натощак даже от терапевтических доз наблюдалось проявление токсических эффектов (неврологические симптомы). Авторы считают, что необходимы дополнительные исследования по уточнению дозировки антигельминтика.
Изучение антигельминтика фенбендазола, плохо растворимого в воде, показало, что его назначение в рационе с различным содержанием жиров не изменяло системной биодоступности у собак, а наоборот, несколько улучшало по сравнению с введением натощак. Следовательно, фенбендазол можно без ущерба эффективности вводить вместе с кормом.
Изучение абсорбции ацетилсалициловой кислоты (аспирин) в порошке и таблетках, покрытых энтеросолюбильной оболочкой (применяются в медицине для снижения очень сильного раздражающего действия препарата) показало, что таблетки очень длительное время задерживались в желудке (по причине крупных частиц) и в ряде случаев выделялись либо с рвотой, либо частично непереваренными с фекалиями. Поэтому концентрация этой кислоты в плазме крови была очень низкой. Авторы рекомендуют не давать собакам таблетки, покрытые энтеросолюбильной оболочкой и вообще крупные таблетки.
Примерно аналогичные данные получены при изучении индометацина в таблетках, применённых натощак, и с кормом. Оказалось, что высвобождение действующего вещества (индометацина) происходило слишком медленно вследствие быстрого прохождения содержимого через кишечник собак, и значит, что таблетки индометацина, приготовленные по технологии, предназначенной для людей, нецелесообразно назначать собакам.
Изучение других липофильных препаратов: гризеофульвина, кортизона, цитостатика - митотана (используемого у собак для лечения гиперкортицизма) и фенобарбитала показало на хорошую их абсорбцию при даче, как на голодный желудок, так и с кормом, особенно содержащем жиры (в данном случае резорбция даже возрастала) за исключением фенобарбитала, резорбция которого незначительно снижалась (до 10%).
Из этих данных видно, что проблема абсорбции лекарственных средств при пероральном назначении весьма актуальна для КФ и не может быть сброшена со счетов, поскольку от этого зависит их эффективность. При этом можно сделать некоторые обобщения.
Во-первых, большинство изученных водорастворимых препаратов и, по-видимому, это может относиться и к другим лекарственным средствам, значительно хуже и медленнее всасываются при совместном назначении с кормом. Целесообразно задавать их за 2 часа до и спустя 4 часа после кормления. В медицине, как известно, это время меньше (1 час до и 2 часа после еды).
Во-вторых, биодоступность препаратов липофильной структуры плохо растворимых в воде, практически не изменяется и не зависит от сроков их назначения относительно приёма корма. Наоборот, в ряде случаев эта биодоступность возрастает.
В-третьих, вещества заданные в форме крупных таблеток (особенно в оболочках), которые предназначены для людей, имеют меньшую абсорбционную активность и их нецелесообразно применять собакам.
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.