Хиназолины. Достаточно известен метаквалон, который не нарушает структуру сна, но в остальном похож на барбитураты (ТЅ 20-40 ч).
Бензодиазепины. Препараты этого класса взаимодействуют с ГАМК-рецепторами ЦНС. В качестве снотворных средств назначают бензодиазепины с наиболее выраженным снотворным компонентом: бротизолам, мидазолам, триазолам (ТЅ 1-8 ч); нитразепам, оксазепам, темазепам (ТЅ 5-15 ч); флунитразепам, флуразепам (ТЅ 20-50 часов). Бензодиазепины - препараты избирательного рецепторного действия с широким терапевтическим интервалом и низкой токсичностью. Наиболее опасными побочными эффектами бензодиазепинов являются антероградная амнезия, привыкание и связанные с ним зависимость и синдром отмены по окончании терапии, дневная сонливость (за исключением препаратов короткого действия).
Этаноламины. К этой группе относится доксиламин, являющийся антагонистом H1-гистаминовых рецепторов. Под торговым наименованием Донормил выпускается в виде шипучих, растворимых таблеток, содержащих 15 мг субстанции. ТЅ доксиламина составляет 11-12 ч; он обладает дневным последействием. По эффективности доксиламин сравним с бензодиазепинами.
Циклопирролоны. Единственный представитель – зопиклон (ТЅ 5-6 часов). Взаимодействует с ГАМК-комплексом, связывается только с рецепторами ЦНС. Оптимальная терапевтическая доза - 7,5 мг, передозировка зопиклона относительно безопасна [20].
Имидазопиридины. К этой группе относится золпидем, который является селективным блокатором w1-рецепторов ГАМК-комплекса. Не вызывает привыкания, антероградной амнезии и дневного последействия[22].
Следует подчеркнуть, что снотворные препараты рецепторного действия, разработанные за последние 40 лет, близки по терапевтической активности и различаются только по стоимости, частоте и спектру побочных эффектов. В настоящее время наиболее полно требованиям, предъявляемым к «идеальному снотворному» отвечают представители двух новых классов – циклопирролонов и имидазопиридинов.
Потребление. В России рынок снотворных лекарственных средств формируется 19 отечественными и зарубежными производителями, но более 98% общего объема продаж приходится всего на 4 препарата – феназепам (4 наименования), нитразепам (10), зопиклон (1) и доксиламин (1). Резкое, более чем в 2,5 раза снижение объема продаж снотворных лекарственных средств, вызванное августовским финансовым кризисом прошлого года, происходило параллельно падению курса рубля (рис.1, рис.2). Продажи наиболее потребляемых феназепама и нитразепама снизились при этом с 90-93% до 79% от общих продаж всех снотворных средств. Аналогичная картина наблюдалась, главным образом за счет нитразепама, и при оценке суммарных продаж указанных бензодиазепинов по количеству средних дневных доз (рис.3). Потребление феназепама в суточных дозах снизилось при этом незначительно, несмотря на отчетливую негативную динамику его продаж в стоимостном выражении, что можно объяснить отставанием роста цены лекарства от роста курса доллара.
Динамика послекризисных цен (в долларовом эквиваленте) на снотворные лекарственные средства оказалась достаточно разнородной (рис. 4): в отношении пользующихся низким спросом бротизолама, бромизовала и триазолама они почти не изменились, а цены наиболее продаваемых феназепама и нитразепама снизились в 2,5 и 1,4 раза соответственно.
Наиболее стабильной ценой и постоянно растущим потреблением характеризовался зопиклон (Имован; производитель Рон-Пуленк Рорер, Франция) – препарат нового поколения, по своим свойствам в наибольшей степени соответствующий критериям «идеального снотворного средства». Кризис абсолютно не снизил спрос на него, несмотря на относительно высокую стоимость суточной дозы. Это свидетельствует, что зопиклон прочно утвердился на российском фармацевтическом рынке, найдя своего постоянного потребителя.
Список литературы
1. Вейн А.М. Патология мозга и структура ночного сна. Материалы симпозиума «Механизмы сна». Л: «Наука» 1971; 4-11.
2. Видаль: Лекарственные препараты в России. Справочник. М: АстраФармСервис 1999; Г-16.
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.