Лекарства применяемые для поддержания анестезии. Анельгетики. Опиоиды. Эндогенные опиоиды. Опиоидные рецепторы, страница 9

В настоящее время спинальное применение опиоидов  не  мо-жет рассматриваться как рутинный метод обеспечения послеопе-рационной анальгезии у большинства пациентов из-за высокой частоты побочных эффектов и необходимости тщательного наблю-дения за пациентом.  Однако эти методики хороши у пациентов, подвергающихся очень болезненным операциям, таким как проте-зирование коленного   сустава  или  восстановление  передней крестовидной связки,  когда другие формы контроля над  болью либо малоэффективны, либо связаны с еще более нежелательными побочными эффектами.

Другие опиоиды

Несколько других  опиоидов  применяются для анестезии в некоторых случаях.

Суфентанил

Это лекарство походит на фентанил и в 600-700 раз сильнее морфина. Высоко жирорастворим и имеет более быстрое начало действия, чем фентанил; длительность его действия несколько короче. Представляет собой неплохую альтернативу фентанилу для интраоперационного применения в дозе 5-10 мкг для пациентов на спонтанном дыхании и 25-30 мкг у пациентов на ИВЛ.  Однако  он имеет очень высокий терапевтический индекс и  дозы  в  10-30 мкг/кг применяются во время операции для достижения гипноти-ческого и анальгетического действия.

Трамадол

Препарат, недавно введенный в анестезиологическую прак-тику Великобритании недавно,  в некоторых странах Европы ис-пользуемый уже несколько лет,  обладает активностью агониста мю-рецепторов. Он так же ингибирует норадреналин,  потребле-ние 5-гидрокситриптамина и выброс серотонина.

Трамадол таким  образом  вызывает меньшую вентиляторную депрессию чем другие мю-агонисты и его  анальгетический  эф-фект может не быть опосредован опиоидными рецепторами.  Соз-дается впечатление, что при экстрадуральном применении вызы-вает недостаточно эффективную анальгезию.

Метадон

Метадон эквипотенциален морфину, имеет более длительный период полувыведения  (35  часов) из-за ограниченной возмож-ности печени метаболизировать этот препарат. Не рекомендует-ся для повторного применения. Анальгезия может длиться приб-лизительно 20 часов.

Налбуфин

Синтетический опиоид агонист-антагонист,  сходный с на-локсоном. Обладает эффектом “потолка” в  отношении  вентиля-торной депресии, но его анальгетический эффект так же огра-ничен. По силе равен 0,5-0,75 морфина. Налбуфин снижает  ра-боту сердца ,  но на артериальное давление и частоту сердеч-ных сокращений влияние имеет минимальное.

Пентазоцин

Пентазоцин есть синтетический опиоид агонист-антагонист.

Вентиляторная депрессия достигает “потолка”.  Его анальгети-ческая сила составляет треть от морфина. Привыкание к пента-зоцину нехарактерно,  но у некоторых пациентов он может выз-вать заметную дисфорию. Может назначаться орально, внутримы-шечно или внутривенно.

Опиоидные антагонисты

Эти препараты действуют как конкурентные антагонисты на опиоидных рецепторах как в ЦНС , так и в периферических тка-нях. Некоторые из  антагонистов  также  обладают  внутренней агонистической активностью и имеют различное сродство к раз-личным типам рецепторов. Поэтому они могут  вести  себя  как конкурентные антагонисты на одном рецепторе и  как  агонисты на другом. Налоксон и налтрексон являются единственными пре-паратами с  чистой антагонистической активностью в отношении всех опиоидных рецепторов.

Налоксон

Опиоидный антагонист структурно сходный с оксиморфином.

Он хорошо переносится и редко вызывает какие-либо побочные эффекты. Действует через 1 минуту после в/в инъекции и имеет продолжительность действия приблизительно 30 минут. Такая отно-сительно короткая продолжительность может  привести  к  воз-вратному угнетения дыхания, вызванного опиоидами более дли-тельного действия. Следовательно необходимо тщательно наблю-дать за пациентами после его применения достаточно долго.