Петидин - синтетический опиоид с анальгетической силой составляющей приблизительно 1/3 морфина. Обладает умеренным холинэргическим эффектом и расслабляет гладкую мускулатуру. Вызывает седацию и легкую эйфорию. Степень угнетения дыхания аналогична морфину в эквипотенциальных дозах, но петидин не имеет специфического действия на кашлевой рефлекс.
В отличии от морфина петидин обладает умеренным квини-дин-подобным эффектом , который может снижать возбудимость миокарда и частоту сердечных аритмий. Это может быть связа-но с локальным анальгетическим действием петидина. Арте-риальное давление в норме изменяется , но у пациентов с ги-поволемией может иметь место гипотензия вследствие венозной и артериальной дилятации.
Петидин имеет тенденцию к релаксации тонуса гладкой мус-кулатуры в гастроинтестинального и ренального трактов; он по-лезен при почечной колике, но также снижает моторику. Частота тошноты и рвоты одинакова или слегка больше, чем у морфина.
Петидин вызывает меньшее высвобождение гистамина, чем морфин и более предпочтителен у пациентов с бронхиальной ас-тмой.
Петидин может применяться в дозе 25-50 мг в/в или 100-150 мг в/м у здоровых взрослых людей. Длительность его действия составляет 2-3 часа. Он проникает через плаценту и может вы-зывать угнетение дыхания у плода ; однако оно имеет меньшую длительность , чем у морфина. Один из его метаболитов , нор-петидин , вызывает гипервозбудимость и судороги; норпетидин может аккумулироваться в случае применения больших доз пети-дина у пациентов с почечной недостаточностью.
Бупренорфин - синтетический анальгетик, полученный из опиумного алкалоида тебаина, структурно тесно связанный с морфином. Это частичный агонист для mu-рецепторов ; следова-тельно имеется “потолок” его анальгетического действия. Буп-ренорфин имеет низкий потенциал для физической зависимости и привыкания, и не является субъектом для существующего законо-дательства по контролю за лекарствами. Он имеет замедленное начало действия и, несмотря на то, что период его полувыведения составляет 2-4,5 часа, длительность его действия растянута до 6-8 часов из-за медленной диссоциации с mu-рецепторами. Это сильный агент ; бупренорфин в дозе 0,4 мг эквипотенциален анальгетическому эффекту 10 мг морфина.
Эйфория и дисфория встречаются нечасто, но заметная седа-ция и сонливость типичны у пожилых пациентов, что ограничи-вает ценность препарата. Респираторная депрессия может быть развиться не сразу, но будет длительной; и хотя теоретически существует “потолок”, момент его достижения не очевиден. Да-же при помощи больших доз налоксона справиться с респиратор-ной депрессией может быть непросто; по видимому применение неспецифического дыхательного стимулятора доксапрама в этой ситуации предпочтительно.
Для взрослых оптимальная доза 0,3-0,6 мг в/в или в/м.
Существующие сублингвальные таблетки по 0,2 мг эффективны после больших операций, хотя из-за медленного развития анальгетического действия бупренорфина вначале может потребо-ваться его парентеральное введение. Бупренорфин подвергается метаболизму “первого прохождения” в высокой степени и в свя-зи с этим имеет низкую биодоступность при оральном применении. Следовательно, при случайном проглатывании сублингвальной таблетки риск передозировки невелик даже при повторном при-менении.
Бупренорфин вытесняет другие опиоидные агонисты из mu-рецепторов и может антагонизировать предварительно вызванную, например морфином, анальгезию. Следовательно, если бупре-норфин будет применен для обеспечения послеоперационной анальгезии , то лишь его следует применять во время анесте-зии , если требуется интраоперационная анальгезия.
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.