Лекарства применяемые для поддержания анестезии. Анельгетики. Опиоиды. Эндогенные опиоиды. Опиоидные рецепторы, страница 16

Галоперидол

Это лекарство реже применяется в анестезиологии. Его эффект схож с дроперидолом, но имеет более длительное  дей-ствие (до 24 часов), и практически не имеет alfa-адренэрги-ческой  активности.  Вызывает  большое  число  экстрапирами-дных побочных эффектов.

Альфа2-адренэргические ангонисты

Клонидин

Открытие факта  снижения  клонидином  МАК ингаляционных анестетиков и потребности в анальгезии пробудило  интерес  к роли адренорецепторов в анестезии. Клонидин активирует пери-ферические и центральные альфа2-рецепторы,  ингибируя  таким образом выброс норадреналина из нервных терминалов как цент-ральных, так и периферических нейронов.  Он не вызывает зна-чительного моторного блока, но имеет заметный седативный эф-фект. Препарат усиливает анальгетический эффект  после  сис-темного, экстрадурального  и интратекального применения,  но обычно в комбинации с местными анестетиками и опиоидами. При интратекальном введении  с петидином,  клонидин обеспечивает региональную анестезию  при  протезировании   тазобедренного сустава не хуже, чем это получается с бупивакаином.

Вне зависимости от применяемой методики гипотензия  яв-ляется типичным осложнением,  однако его выраженность недос-таточна для того,  что бы объявить препарат непригодным  для рутинного применения.

Клонидин был применен для лечения синдромов симпатически поддерживаемой боли  в  случаях,  когда  применение опиоидов длительного действия было нежелательным.

Дексмедотемодин и медотомидин

Эти альфа2-адренэргические  агонисты  избирательны  для альфа2 рецепторов, в то время как полагают, что клонидин об-ладает смешанными агонист-антагонистическими  свойствами  на альфа2 рецепторы  и  альфа1 агонистическим эффектом.  Тем не менее оба этих соединения предлагают  возможность  улучшения анальгетической эффективности  с меньшими нежелательными по-бочными эффектами. Ни один из них в Великобритании пока ком-мерчески недоступен.

ФЕНОТИАЗИНЫ

Эти менее мощные нейролептические лекарства,  чем бути-рофеноны. Используются в  анестезиологии  в  основном  для профилактики и лечения тошноты и рвоты. Как  и  бутирофеноны фенотиазины обладают специфическим действием  на  хеморецеп-торы триггерной зоны и в больших  дозах  оказывают  прямой угнетающий эффект на рвотный центр  (см. стр.213).  Кроме того, некоторые фенотиазины обладают седативными свойствами и полезны для премедикации. Их основные побочные эффекты сход-ны с таковыми у  бутерофенонов  :  экстрапирамидные  рас-стройства, гипотензия вызываемая alfa-адреноблокадой и цен-тральное угнетение симпатической активности.

Хлорпромазин

Этот фенотиазин в основном используется в психиатрической практике, но некоторые его свойства применяются в анестезиологии.  Хлорпромазин имеет седативное  действие  и  применяется  для премедикации и успокоения маниакальных и тревожных пациентов БИТ. Может применяться в малых дозах в/в для достижения аль-фа-рецепторной блокады. Угнетает терморегуляцию и уменьшает озноб; это  свойство  вместе  с индуцированной alfa-блокадой вазодилятацией, позволяет применять его как адьювант для ак-тивной гипотермии в нейрохирургии.  Так же обладает антиэме-тическим действием.

У 0,5%  пациентов,  получающих  хлорпромазин  развивается желтуха вне зависимости от дозы и длительности лечения.

Дозировки

1.   Премедикация. 25-50 мг в/м за 1 час до операции.

2.   Вазодилятация. Дробные дозы по 2,5  мг  в/в  после разведения (25 мг в 10-20 мл.).

Прометазин

Это лекарство имеет самое заметное антигистаминное (H1) действие среди фенотиазинов. Кроме того обладает атропиноподоб-ным действием , вызывает бронходилятацию и снижение  ротовой и  бронхиальной  секреции.  Обладает  спазмолитическим  дей-ствием на ЖКТ. Его седативное действие сильнее , чем у хлор-промазина.

В анестезиологии в основном используется для премедика-ции, обычно в комбинации с опиодами. Для пациентов  с астмой и бронхитом наиболее подходящей  является  комбинация прометазина 25 мг и петидина 50-100 мг.