Фентанил - синтетический опиоид, структурно близкий к петидину. Его анальгетичекая сила примерно в в 100 раз больше , чем у морфина. Очень хорошо растворим в жирах и очень быс-тро достигает опиоидных рецепторов. Поэтому его действие на-чинается через 1-2 минуты. После однократной дозы дли-тельность его действия ограничена 20 - 30 минутами вследс-твие перераспределения, но в больших дозах или после инфузии его эффект может длиться до 2-5 часов и заканчивается по ме-ре элиминации лекарства ; у пожилых его действие может про-должаться до 9 часов.
Дозы превышающие 50 мкг в сочетании с анестетиками могут привести к угнетению дыхания в течении нескольких минут. Большие дозы или инфузия фентанила должны применяться лишь при предполагаемом использовании ИВЛ.
Продленное угнетение дыхания может иметь место после бо-люсной в/в дозы. Это может быть связано с секвестрацией в же-лудочном соке с последующей абсорбцией из тонкого кишечни-ка; этот феномен имеет место у большинства опиоидов, но пики концентрации в крови, быстро сказываются усилением влияния фентанила в ЦНС вследствие его высокой растворимости в жирах.
Влияние фентанила на кардиоваскулярную систему незначи-тельно. Может быть небольшое снижение кровяного давления и урежение частоты сердечных сокращений вследствие вагусной стимуляции.
Седация относительно мала по сравнению с морфином или петидином. Частота тошноты и рвоты одинакова с таковой у других опиоидов.
После больших доз фентанила может появляться ригидность грудной клетки, затрудняющая искусственную вентиляцию легких.
Вызываемый фентанилом выброс гистамина незначителен.
После применения небольших доз фентанила может появляться спазм сфинктера Oddi, имитирующий наличие камней жел-чного пузыря при интраоперационной холангиографии.
Наиболее часто фентанил используется как дополнение к анальгезии во время анестезии. Дозы в 50-100 мкг. можно при-менять в/в у пациентов на спонтанном дыхании. Большие дозы (200-800 мкг) подходят для применения с ИВЛ ; выбор дозы оп-ределяется предполагаемой длительностью операции. Фентанил может применяться в очень высоких дозах , например 50 мкг/кг во время больших операций для избежания применения ингаляци-онных анестетиков. Такие высокие дозы могут полностью подавлять метаболические эффекты анестезии и операции (повышение плаз-менных концентраций глюкозы , кортизола , GH , АКТГ и т.д.). Однако длительность действия очень растянута и может потре-боваться ИВЛ в течении нескольких часов после операции ; да-же если спонтанная вентиляция выглядит адекватной , требует-ся наблюдение в БИТ в течении 24 часов после операции.
С некоторым успехом фентанил был применен трансдермаль-но для послеоперационной аналгезии и в онкологической прак-тике. Для достижения терапевтической плазменной концентрации в начале требуется в/в нагрузочная доза. Скорость достижения препаратом циркуляции зависит от поверхности мембраны, соп-рикасающейся с кожей и кожного кровотока. Для успешного при-менения лекарства этим путем оно должен быть высоко жирораст-воримы и мощным.
Синтетический дериват фентанила с высокой жирораствори-мостью и действием в течении времени одного цикла циркуляции на отрезке “рука-мозг” после в/в введения. Он имеет малый объем распределения и короткий период полувыведения и, сле-довательно короткий период действия даже после больших доз. Следовательно, он больше подходит для постоянной в/в инфузии во время операции чем фентанил, поскольку менее вероятно по-слеоперационное угнетение дыхания.
Альфентанил в большей степени угнетает кардиваскулярную систему чем фентанил, особенно у пожилых пациентов и пациен-тов, относящихся к классам III или IV по АSA.
Угнетение дыхания - частое явление в течении нескольких минут после применения альфентанила и препарат следует при-менять лишь при наличии готового оборудования для ИВЛ.
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.