Лекарства применяемые для поддержания анестезии. Анельгетики. Опиоиды. Эндогенные опиоиды. Опиоидные рецепторы, страница 15

Нейролептанальгезия - термин  для  описания   совместного применения нейролептического агента с сильным анальгетиком , обычно с фентанилом. Большие дозы  могут  вызывать  глубокую вентиляторную депрессию несмотря на сохраняющееся  сознание.  Может развиться состояние, при котором пациент с гипоксемией и цианозом тем не менее сохраняет сознание и способность ды-шать по команде ( состояние сходное с  синдромом  “проклятия Ундины”). Эта  комбинация нейролептика и опиода используется в умеренных дозах для обеспечения седации во время малых хи-рургических процедур, обычно в дополнение к локальным анес-тезиологическим блокам, например во время глазных операций.

Нейролептанестезия - термин описывающий применение больших доз в дополнение к анестезии закисью азота. Эта тех-ника применяется в некоторых центрах для  нейрохирургических и сердечных операций.

Кроме их воздействия на поведение , бутирофеноны  являют-ся мощными антиэметиками. Они антагонизируют  допамин-медии-руемую синаптическую передачу в ЦНС , скорее всего всего  за счет занятия ГАБА рецепторов. Предполагается , что это глав-ный  механизм  медиирующий  терапевтическое  действие.   Ба-зальные ганглии богаты допаминовыми синапсами и главный  по-бочный эффект бутирофенонов состоит в продуцировании  диски-нетических бессознательных (экстрапирамидных)  движений.  Частота экстрапирамидных расстройств снижается , если  бу-тирофеноны применяются в комбинации с опиоидами.

Бутирофеноны  не  имеют  специфического  анальгетического действия , но могут продлевать длительность действия  опиои-дов.

Дроперидол

Наиболее распространенный  бутирофенон в анестезиологической практике. При одиночном применении вызывает транквилизацию и успокоение пациента. Однако пациенты в последующем могут жа-ловаться на неприятные ощущения умственной обеспокоенности и ажитации ; это предотвращается совместным применением опиои-дов или бензодиазепинов.

Дроперидол начинает действовать через  3-10  минут  после в/в инъекции, а длительность действия может превышать 12 ча-сов. Большая часть введенной дозы метаболизируется в  печени и у пациентов с патологией печени необходимы сниженные дозы.  Приблизительно 10% лекарства выделяется неизмененным с мочой.

Сердечно-сосудистая система

Дроперидол обладает легким alfa-блокирующими действием, что может вызвать снижение АД. Это редко имеет место  после  в/м применения , но может  вылиться  в  существенную  гипотензию после в/в инъекции , особенно у  пациентов  с  гиповолемией.  Дроперидол обладает некоторым защитным эффектом на сердце  в отношении катехоламин-индуцированных аритмий.

Центральная нервная система

Дроперидол вызывает  небольшую  церебральную  вазоконс-трикцию и снижение давления СМЖ. Его нейролептические свой-ства проявляются через несколько минут после в/в введения и могут продолжаться до 6-12 часов. Поэтому он может быть при-чиной возврата неприятных субъективных ощущений, если приме-няется с опиоидами короткого действия. Экстрапирамидные по-бочные эффекты могут длиться до 24 и более часов после при-менения. При выраженных расстройствах следует применить про-циклидин; прометазин (12,5 мг в/в + 12,5 мг в/м), обычно эф-фективен при умеренной выраженности симптомов.

Хотя дроперидол обладает небольшой внутреней седативной активностью, он может потенциировать действие анестетиков  и седативных препаратов  с замедлением восстановления сознания в результате.

Другие эффекты

Общее потребления кислорода организмом снижается. Есть небольшой эффект на дыхание.

Дозировки

1.   Премедикация. 1,25-1,5 мг орально или в/в в сочетании с бензодиазепинами или опиодами. Есть некоторые данные, что в дозах, превышающих  2,5 мг антиэметический эффект не усили-вается. Не следует применять дозы превышающие 5 мг так как эффект лекарства пролонгируется, а седация лучше уже не ста-новится.

2.   Нейролептанальгезия / анестезия. До 10 мг в/в с фента-нилом. Производится смесь дроперидола и  фентанила  (Таламо-нал) , содержащая фентанил 50 мкг/мл и дроперидол 2,5 мг/мл.