| Микроорга-низмы | Нарушение проницаемости | β-лактамазы | Изменение мишени | |
| плазмидные | хромосомные | |||
| % встречаемости | 12 | 80 | 8 | |
| Стафилококки | - | +++ | - | +++ | 
| Энтеробактерии | + | +++ | - | |
| Псевдомонады | ++ | + | + | |
| Бактероиды | +++ | + | + | |
Пути преодоления антибиотикорезистентности микроорганизмов, обусловленной продукцией b-лактамаз.
Ø Синтез новых соединений, относящихся к известным классам и/или поиск принципиально новых классов антимикробных препаратов.
Ø Применение комбинаций антибиотиков.
Ø Применение ингибиторов b-лактамаз. Основным эффектом ингибитора является подавление действия ферментов, что обеспечивает защиту антибиотиков от гидролиза. Ингибиторы обладают собственной умеренной антибактериальной активностью в отношении ряда микроорганизмов, например, Acinetobacter spp., B. fragilis, что клинически проявляется в выраженном синергизме с b-лактамными антибиотиками. Основные области применения ингибиторов b-лактамаз представлены в таблице.
| Микроорганизм | Механизм резистентности | Эффект ингибитора | Рекомендуемый антибиотик для комбинации | 
| Стафилококки | Пенициллиназа | + | Амоксициллин | 
| Изменение ПСБ | - | - | |
| Энтеробактер и гемофилы | b-лактамазы | + | Амоксициллин | 
| Не установлен | - | - | |
| Псевдомонады | b-лактамазы | + | Уреидопенициллины | 
| Изменение проницаемости мембраны | - | - | |
| Бактероиды | b-лактамазы | + | Амоксициллин, пенициллин | 
Примечание:
+ - эффект ингибитора b-лактамаз наблюдается;
- - ингибиторы b-лактамаз неэффективны.
Ингибиторы b-лактамаз
В настоящее применение ингибиторов b-лактамаз - один из самых реальных и наиболее эффективных путей преодоления устойчивости микроорганизмов к b-лактамным антибиотикам. Различают две основные группы ингибиторов b-лактамаз:
w клавулановая кислота;
w пенициллановые кислоты: (GTR-830), сульбактам (сульфон пенициллановой кислоты), 6-хлорпенициллановая кислота, 6-йодпенициллановая кислота, 6-бромпенициллановая кислота, 6-ацетилпенициллановая кислота.
Для аллергических реакций или реакций гиперчувствительности характерно, что они:
² встречаются при применении практически любых антибактериальных препаратов (около 70% всех случаев побочных действий), но наиболее часто наблюдаются на фоне лечения b-лактамными антибиотиками и сульфаниламидами;
² возникают только после повторного контакта с препаратом, их вызвавшего, или близкого по химической структуре;
² не связаны с фармакологическими эффектами лекарств;
² не зависят от дозы лекарственного средства.
| По быстроте возникновения | Аллергические реакции | 
| А. Немедленные реакции (до 30 мин) | « тяжелые: анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспазм « умеренные: крапивница. | 
| Б. Быстрые реакции (1-48 ч) | F тяжелые: ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспазм F умеренные: крапивница, кожный зуд, эритема, ринит. | 
| В. Отсроченные реакции (>48 ч) | умеренные: крапивница, полиморфная сыпь, эритема, артрит, гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, интерстициальный нефрит, васкулит, волчаночно-подобный синдром, сывороточно-подобный синдром, лихорадка | 
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.