Химия \ Фармакологическая химия

Лекарственные средства, производные пиримидина. Лекарственные средства, производные пурина. Анализ лекарственных средств в условиях аптеки, страница 5

Название лекарствен-ного средства	Описание	Растворимость в воде	Подлинность	Метод количественного определения
Тиамина бромид	Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок со слабым характерным запахом	Легко растворим	1) тиохромная проба 2) характерные реакции на бромид-ион 3) ИК-спектр	Весовым методом по реакции с кремне-вольфрамовой кислотой SiO₂12WO₃nH₂O
Тиамина хлорид	Белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Гигроскопичен	Легко растворим	1) тиохромная проба 2) характерные реакции на хлорид-ион 3) ИК-спектр	Кислотно-основное титрование в неводных средах (СН₃СООН). Титрант – 0,1 М HСlO₄
Бенфо-тиамин	Белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом	Практически нерастворим	1) тиохромная проба (после предварительного нагрева 20 мин. на водяной бане) 2) характерная реакция на фосфат-ион после кипячения с конц. HNO₃ 3) ИК-спектр	Спектрофотометри-чески в фосфатном буфере с рН = 4,95-5,05 l max = 244 нм.
Кокарбо-ксилазы гидрохло-рид	Лиофилизированная сухая пористая масса белого цвета со слабым специфическим запахом. Гигроскопична.	Легко растворим	1) тиохромная проба 2) характерная реакция на фосфат-ион после кипячения с конц. HNO₃ 3) ИК-спектр	Алкалиметрия. Титрант – 0,1 М NaOH. Индикатор – тимолфталеин.
Фосфо-тиамин	Белый кристаллический порошок кислого вкуса со слабым характерным запахом	Легко растворим	1) тиохромная проба 2) характерная реакция на фосфат-ион после растворения препарата в разведенной HNO₃ 3) ИК-спектр	Спектрофотометри-чески в фосфатном буфере с рН = 6,95-7,05 l max = 268 нм.

Препараты тиамина хранят в герметически закрытой таре, предохраняющей от действия света, при комнатной температуре.

Тема № 3

Лекарственные средства, производные пурина

1. Производные ксантина: синтез Траубе, требования к качеству и методы анализа кофеина, кофеина-бензоат натрия, теофиллина, теобромина, эуфиллина, дипрофиллина, ксантинола никотината, пентоксифиллина.

2. Общая характеристика структуры рибоксина, аллопуринола, меркаптопурина, азитропирина.

Пурин представляет собой бициклическую систему, состоящую из пиримидинового и имидазольного колец:

Если в ядре пурина атомы водорода в положении 2, 6 заменить на гидроксильные группы, то соединение называется – ксантин, существует в таутомерном равновесии, но с преимуществом кето-формы.

Производные, содержащие систему пурина, широко распространены в природе и играют важную роль во многих биологических процессах. Ядро пурина входит в состав нуклеиновых кислот, нуклеотидов, нуклеозидов и некоторых коферментов.

Производные пурина найдены во многих растениях, в печени, крови, молоке и выделениях животных, в камнях мочевого пузыря, в коже рыб и пресмыкающихся, в рыбьей чешуе. Важными природными производными пурина, содержащимся в свободном состоянии в растительных тканях (чай, кофе, какао), являются метилированные ксантины – теобромин, теофиллин, кофеин.

Кофеин впервые открыт Рунге в 1819 г., теобромин – выделен и изучен А.А. Воскременским в 1842 г., теофиллин – открыт Косселем в 1889 г.

Получают производные ксантина синтетически различными методами:

из циануксусной кислоты (синтез Траубе)