При приеме (проглатывании) обычной таблетки АСК , до того как произойдет всасывание ЛВ в системный кровоток, таблетка распадается на более мелкие частицы и растворяется в желудочной или кишечной жидкости. Распад и растворение таблетки Alka - Seltzer происходит в стакане воды перед их употреблением. Таким образом скорость всасывания салициловой кислоты из таблеток Alka - Seltzer будет увеличиваться, по сравнению с обычными таблетками АСК. Более быстрое всасывание ЛС может быть полезно в том случае, когда требуется быстрое развитие эффекта, например, для устранения головной боли или лихорадки. Однако, если ЛС принимать длительное время и регулярно (например, ревматоидный артрит) биодоступность и Css салициловой кислоты в плазме крови для обоих препаратов будут примерно одинаковыми. Так, после однократного приема аспирина Alka - Seltzer концентрация ЛВ в плазме крови достигается быстрее, чем при применении обычной таблетки аспирина, однако наблюдается и более быстрое ее снижение. При повторных же приемах аспирина Alka - Seltzer пики колебаний между Cssmax и Cssmin будут незначительно отличаться (амплитуда колебаний будет больше) от таковых при применении обычной таблетки АСК, однако средняя концентрация ЛВ в плазме крови будет примерно одинаковая. Одинаковой при приеме обоих ЛП будет и площадь под фармакологической кривой ”концентрация - время”, что свидетельствует об одинаковом количестве ЛВ поступившего в кровь после введения обеих лекарственных форм. Таким образом, при длительном применении биодоступность и Css при приеме как обычной таблетки АСК, так и аспирина Alka - Seltzer будут приблизительно одинаковыми. Что касается повреждения слизистой оболочки ЖКТ и вероятности развития желудочно-кишечного кровотечения, то при однократном приеме аспирина Alka - Seltzer она будет ниже, чем при приеме обычной таблетки аспирина. Однако, при длительном применении этой лекарственной формы это преимущество не доказано. Кроме того, в состав аспирина Alka - Seltzer входит лимонная кислота и гидрокарбонат натрия, который реагируя с водой образует шипучие пузырьки СО2. Содержание в составе таблетки гидрокарбоната с одной стороны снижает раздражающее действие препарата, а с другой способствует развитию системного алконоза и повышению pH мочи, что является нежелательным, так как ощелачивание мочи ускоряет выведение ЛВ из организма и снижает терапевтический эффект. Кроме того, стоимость аспирина Alka - Seltzer значительно выше, чем обычных таблеток АСК.
ЗАДАЧА 1
В кардиологическое отделение поступил 50-летний мужчина с симптомами острого миокардита. АД 120/мм. рт.ст. и пульс 80 ударов в минуту. При исследовании работы сердца на ЭКГ были выявлены множественные желудочковые экстрасистолы. Как вы думаете, следует ли этому пациенту назначать ПАС? Если да, то какое лекарственное средство вы выберете?
Ответы к задаче 1
В первые часы сразу же после сердечного приступа, у этого пациента имеется высокий риск развития потенциально опасной (смертельной) желудочковой тахиаритмии (то есть желудочковой тахикардии или фибриляции желудочков). Для того, чтобы предупредить события пациенту следует принять соответствующее антиаритмическое средство, которое обеспечит безопасность и которое не будет оказывать отрицательных эффектов на сердечную деятельность (например: вызывать блок, сердечную недостаточность, гипотензию).
Лекарственное средство, которое лучше всего отвечает этим требованиям, эффективное и безопасное - лидокаин (класс Ib ПАС). Лидокаин эффективно предотвращает желудочковые экстрасистолы, фибриляцию и аритмии. Так как лидокаин не имеет выраженного (-) инотропного и (-) дромотропного действия, то практически не возможно при его применении вызвать или усилить атриовентрикулярную блокаду, брадикардию, сердечную недостаточность или гипотензию.
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.