Современные b-адреноблокаторы: диапазон свойств и обоснование предпочтений, страница 12

Позитивное влияние терапии БАБ на прогноз больных с АГ, острыми и хроническими формами ИБС, ХСН не вызывает сомнений. Абсолютно доказанной является и способность этого класса лекарственных препаратов уменьшать вероятность развития фатальных желудочковых аритмий у пациентов с высоким риском внезапной смерти. Однако в рутинной клинической практике из-за настороженного отношения врачей БАБ применяются реже, чем это необходимо. Причем частота их применения становится особенно низкой именно в группах высокого риска, т.е. у больных, лечение которых БАБ может дать максимальный клинический эффект.

Опасения врачей получить побочные эффекты терапии БАБ часто не имеют достаточных оснований. Наличие СД, ХОБЛ, нарушений липидного обмена, пожилой возраст пациента не должны становиться причиной отказа от терапии БАБ у больных, имеющих показания к их применению. Соотношение пользы и риска лечения в значительной мере зависит от выбора препарата. Назначая лечение БАБ, необходимо учитывать не только характер патологии и индивидуальные особенности пациента, но и фармакокинетические характеристики препарата, которыми определяются как вероятность получения позитивного результата, так и риск развития нежелательных следствий лекарственного воздействия.

Таблица 1. Классификация БАБ

Неселективные

Селективные

Пропранолол

Надолол

Соталол

Тимолол

Буциндолол*

Карведилол*

Деливалол*

Окспренолол

Пиндолол*

Бопиндолол

Лабеталол

Метопролол

Атенолол

Бетаксолол Талинолол

Бисопролол

Эсмолол

Целипролол*

Небиволол*

Ацебутолол

*- дополнительные вазодилатирующие свойства

Таблица 2. Фармакокинетические особенности БАБ (Bourhard et al., 1998)

Препарат

Абсорбция (%)

Биодоступность (%)

b1- селективность

ССМА

Период полу-

выведения (час)

Почечная элиминация (%)

Липофильность

Ацебутолол

60

20-60

+

+

3–4

25-54

+

Атенолол

50

40-60

+

-

3–6

47

-

Бисопролол

>90

80-90

++

-

10–12

95

++

Бетаксолол

>95

80-90

++

-

16-22

80

++

Карведилол

85

25

-

-

7

15

++

Метопролол

>95

40-50

+

-

3–4

>97

++

Надолол

30

30-50

-

-

12–24

25

-

Небиволол

>95

85-95

+++

-

14-24

36

++

Пиндолол

90

85-95

-

++

3–4

>90

+

Пропранолол

>90

20-30

-

-

3–6

>90

+++

Соталол

75-90

75-90

-

-

7–18

75-90

-

Талинолол

50-70

50-60

+

-

10–12

28

+

Список литературы:

1. Riddell J.G., Shanks R.G. Effects of betaxolol, propranolol, and atenolol on isoproterenol-induced beta-adrenoceptor responses. Clin Pharmacol Ther 1985;38(5):554-559.

2. Irvine N.A, Lipworth B.J, McDevitt D.G. A dose-ranging study to evaluate the beta-adrenoceptor selectivity of single doses of betaxolol. Br J Clin Pharmacol 1990;30(1):119-126.

3. Morselli P.L, Kilborn J.R, Cavero I. et al. Betaxolol and other b1-adrenoreceptor antagonists. Raven Press,1983.

4. Palminteri R., Kaik G. Time course of the bronchial response to salbutamol after placebo, betaxolol and propranolol. Eur J Clin Pharmacol 1983;24(6):741-745.

5. Balnave K., Neill J.D., Russell C.J. et al. Observation on the efficacy and pharmacokinetics of betaxolol (SL 75212), a cardioselective beta-adrenoceptor blocking drug. Br J Clin Pharmacol 1981;11(2):171-180.