Лекарственные средства нитрофуранового ряда. Лекарственные средства, производные бензопирана. Лекарственные средства, производные пиррола. Лекарственные средства, производные индола, страница 10

Лекарственные формы (таблетки, раствор 0,01% для иньекций: глазные тюбик-капельницы 0,125%; 0,25% и 0,5%) – список Б.

Histamini dihydrochloridum

Белый кристаллический порошок

Легко растворим в воде.

Гигроскопичен, на свету разлагается.

Подлинность

1)  реакция Паули – образование азокрасителя при добавлении сульфаниловой кислоты, нитрита натрия и соляной кислоты Появляется оранжево-красное окрашивание.

2)  Реакция на хлориды с нитратом серебра в присутствии азотной кислоты.

Количественное определение

1)  неводное титрование

2)  метод Фольгарда

Болеутоляющее средство при ревматизме и полиартрите.

Гистамин – биогенный амин, находится в обычных условиях преимущественно в связанном, неактивном состоянии. При некоторых патологических процессах (анафилактический шок, ожоги, крапивницы, и т. д.) количество свободного гистамина увеличивается – он вызывает спазм гладкой мускулатуры, расширение капилляров и понижение артериального давления; усиление секреции желудочного сока.

Широкое применение находят противогистаминные средства:

Н1-блокаторы

Diphenhydraminihydrochloridum

b-Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид

*  HCl

 

Chloropyraminum

Гидрохлорид N-диметиламиноэтил-N-(п-хлорбензил)-амино-пиридина; или N–(2-пиридил)-N-(п-хлорбензил)N’,N’-диметилэтилендиаминагидрохлорид

Н2-блокаторы

Ranitidine

N-[2[[[5-(диметиламино)-метил]-фурфурил]-тио]-этил]-N1-метил-2-нитро-1,1-этилендиамин

Famotidine

[1-амино-3-[[[[2-(диаминометилен)-амино]-4-тиазолил]-метил]-тио]-пропиледен]-сульфамид


Тема № 7: Общая характеристика структуры флуконазола, циклодола, кетотифена, лоратидина, циннаризина.

Производные пиридина – классификация, общие свойства и методы анализа.

Среди  лекарственных средств из группы азотосодержащих гетероциклов следует отметить:

производные 1,2,4-триазола – Fluconazole (Дифлюкан)

2-(2,4-Дифторфенил)-1,3-бис-(1Н-1,2,4-триазол-1-ол)-2-пропанол

Противогрибковый препарат

Форма выпуска: капсулы, 0,5% сироп, 0,2% раствор для внутривенного введения.

производные пиперидина: Cyclodolum (Тригексифенидина гидрохлорид)

1-Фенил-1-циклогексил-3-(N-пиперидино)-пропанола-1 гидрохлорид

Противопаркинсоническое холинолитическое средство.

Формы выпуска: таблетки 0,001 г; 0,002 г; 0,005 г. Список А

Claritin (Лоратадин)

Этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]-пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия.

Форма выпуска: таблетки, сироп

Ketotifenum

4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидинилиден-10Н-бензо-[4,5]-циклогептан-[1,2-b]-тиофен-10-он)

Антиаллергическое средство, применяют для профилактики бронхиальной астмы.

Форма выпуска:капсулы, таблетки, сироп.

производные пиперазина: Cinnarizinum

Транс-1-циннамоил-4-дифенилметил-пиперазин

Улучшает мозговое кровообращение

Форма выпуска: таблетки, капсулы, капли во флаконе.

Производные пиридина

Классификация лекарственных средств, производных пиридина, представлена в таблице.

Исходным продуктом для получения пиридинкарбоновых кислот являются содержащиеся в каменноугольной смоле жидкие вещества – пиколины:

Окислением b-пиколина получают никотиновую, а g-пиколина – изоникотиновую кислоту.



Производные дигидропиридина

Nifedipine (фенигидрин, коринфар)

2,6-Диметил-4-(21-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир

Основной представитель антагонистов ионов кальция.

Amlodipine

3-Этил-5-метиловый эфир (±)-2-[(аминометокси)-метил]-4- (о-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридинкарбоновой кислоты метансульфонат

Антагонист ионов кальция, пролонгированное действие.

Общие методы анализа в связи с системой  пиридина и наличием функциональных групп