Перечисленные группы пенициллинов не действуют на бактериальные штаммы, способные с помощью ферментов лактамаз разрушать лактамное кольцо, являющееся структурной основой препаратов. Лишены этого недостатка комбинированные препараты, в которых основной антибиотик сочетается с ингибитором р-лактамаз.
АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА
Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых Р-лактамаз, обеспечивая устойчивость амоксициллина к их воздействию и расширяя спектр его действия. Препараты активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к амоксициллину.
Для в/в введения используют препарат, выпускаемый во флаконах, для перорального применения - в таблетках. Их назначают 1,125-1,875 г в день на 3 приема, в/в - по 3,6 г в день (3 инфузии с интервалом 8 часов). При КФ > 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. При клиренсе креатинина от 30 до 10 мл/мин начальная доза составляет 1,2 г и в последующем - 600 мг каждые 12 часов. При КФ < 10 мл/мин последующие дозы вводят через 24 часа. Детям до 12 лет препарат назначают в виде сиропа (150мг в 1 мл) 3 раза в день.
АМПИЦИЛЛИН+СУЛЬБАКТАМ
Сульбактам натрий – необратимый ингибитор большинства основных р-лактамаз, продуцируемых пенициллинрезистентными микроорганизмами.
Перорально (сультамициллин) назначают по 0,375 и 0,750 мг, в/в или в/м - от 1,5 до 6 г и максимально до 12 г, что соответствует 8 г ампициллина. Детям препарат вводят из расчета 150 мг/кг.
ТИКАРЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА
С белками плазмы связывается 45% тикарциллина, период полувыведения - 68 минут. 60-70% антибиотика
-выводится почками в неизмененном виде.
Содержимое флакона (100 мл) вводят в/в в течение 30 минут. Суточная доза - 12,4-18,6 г, разделенных на 4-6 введений. При почечной недостаточности дозу уменьшают: при КФ 30-10 мл/мин - по 2 г через 8 часов, при КФ < 10 мл/мин - по 2 г через 12 часов.
ПИПЕРАЦИЛИН+ТАЗОБАКТАМ
Комбинация этих препаратов предназначена исключительно для парентерального введения, так как не абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.
После в/в или в/м введения связывается с белками плазмы на 16%, а остальная часть выводится с мочой. Период полувыведения, равный у пациентов с нормальной функцией почек 36-72 минутам, у больных с умеренной ХПН увеличивается в 2 раза, а при далеко зашедшей почечной недостаточности – в 5-6 раз.
В клинической практике, как и другие в/в вводимые препараты этой группы, комбинированное средство применяют для лечения тяжелых осложненных форм ИМП. Препарат вводят только в/в струйно (медленно) или капельно (взрослым и детям старше 12 лет) по 4,5 г 3 раза в день.
Цефалоспорины
Как и пенициллины, содержат в своей структуре лактамное кольцо. Переданы из лабораторий в клинику в середине 60-х годов. К настоящему времени создано уже 4 поколения цефалоспоринов.
Препараты 1-го поколения- ЦЕФАЗОЛИН, ЦЕФАЛЕКСИН действуют на грамположительные кокки за исключением энтерококков, на стафилококки - как коагулазоположи-тельные, так и отрицательные, на многие штаммы Е. colli, Proteus mirabils и К. pneumoniae.
Спектр действия цефалоспоринов 2-го поколения ЦЕФУРОКСИМА, ЦЕФАКЛОРА, ЦЕФАМАНДОЛА и ЦЕФОКСИТИМА –несколько шире. Они обладают активностью в отношении грамотрицательных палочек, угнетают рост Haemophilus.
Цефокситин действует и на грамнегативные анаэробы. Этот препарат послужил базой для разработки цефалоспоринов 3-го поколения –ЦЕФАТОКСИМА ЦЕФТИОКСИМА, ЦЕФТРИАКСОНА и ЦЕФТАЗИДИМА, активных в отношении кокков и большинства Enterobacteriaceae за исключением Enterobacter, обладающих большим набором (3-лактимаз. Цефтазидим ингибирует рост Pseudomonas aeruginosa. У цефалоспорина 3-го поколения - ЦЕФТИБУТЕНА прошедшего клинические испытания в России, существенно удлинен период полувыведения.
Препараты 4-го поколения ЦЕФЕПИМ и ЦЕФПИРОМ превосходят препараты 3-го в отношении ингибирова-ния энтерококков и Pseudomonas aeruginosa и отличаются сбалансированным действием в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных возбудителей. Не вызывают индукцию (3-лактамаз и обладают более благоприятным фармакокинетическим профилем.
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.