В. Интратекальное введение используют для профилактики и лечения поражения ЦНС. Побочные эффекты: острый арахноидит, двигательные расстройства и прогрессирующие неврологические нарушения (лейкоэнцефалопатия); у детей возможны психические нарушения. Лейкоэнцефалопатия и психические нарушения особенно часто возникают при сочетании интратекальной химиотерапии с облучением головного мозга.
Метотрексат, 10—12 мг, растворяют в 5 мл 0,9% NaCl без консерванта и вводят за 5—10 мин, предварительно удалив 5—10 мл СМЖ. После введения больной должен лежать на спине в течение 15 мин: это снижает риск арахноидита. Системное побочное действие метотрексата предотвращает фолинат кальция (8 раз по 5—10 мг внутрь каждые 6 ч); его начинают принимать через 12—24 ч после введения метотрексата.
Цитарабин, 50—100 мг в 5—10 мл растворителя, вводят в спинномозговой канал по той же методике.
Г. Внутриполостное введение. При раке мочевого пузыря используют внутрипузырное введение тиоТЭФ (30—60 мг). При карциноматозе брюшины доксорубицин и цисплатин вводят в брюшную полость через имплантированный катетер.
Д. Внутриартериальное введение позволяет создать высокие концентрации препарата в опухоли и ограничить его поступление в другие органы. Пока этот метод остается экспериментальным.
VIII. Противоопухолевые препараты (см. также табл. 20.1).
А. Антиметаболиты — это структурные аналоги пуринов, пиримидинов и других предшественников ДНК. Замещая эти вещества в различных реакциях, антиметаболиты нарушают синтез ДНК и поэтому поражают прежде всего делящиеся клетки. Это обусловливает как терапевтическое (противоопухолевое), так и токсическое (угнетение кроветворения и поражение слизистой ЖКТ) действие этих препаратов.
1. Цитарабин — аналог пиримидинов, применяется при гемобластозах (главным образом при остром миелолейкозе). В обычных дозах угнетает кроветворение и поражает ЖКТ. В высоких дозах вызывает конъюнктивит (для профилактики используют дексаметазон, глазные капли, по 2 капли в каждый глаз 3 раза в сутки), мозжечковую атаксию, панкреатит и гепатит. Появление мозжечковых нарушений требует отмены препарата.
2. Фторурацил — аналог пиримидинов, применяется при солидных опухолях, в частности ЖКТ. Из кишечника всасывается плохо, при в/в введении быстро выводится, поэтому нередко применяется в виде непрерывной в/в инфузии. Основное побочное действие — угнетение кроветворения, поражение слизистой ЖКТ (понос вплоть до холероподобного синдрома, особенно при непрерывной в/в инфузии), встречается также мозжечковая атаксия, ишемия миокарда, при длительном применении — покраснение, отек и парестезия кистей и стоп. Фолинат кальция усиливает действие фторурацила на опухолевые клетки, при этом защищая костный мозг от его токсического действия; основной побочный эффект при совместном применении — поражение слизистой ЖКТ (J Clin Oncol 7:1419, 1989).
3. Метотрексат — аналог фолиевой кислоты, применяется при саркомах, остром лимфолейкозе и других гемобластозах, хориокарциноме и пузырном заносе, а также в качестве иммунодепрессанта при ряде неопухолевых заболеваний. Основное побочное действие — угнетение кроветворения и поражение слизистой ЖКТ (главным образом стоматит).
а. Особенности фармакокинетики. Большая часть метотрексата выводится с мочой в неизмененном виде, при поражении почек он накапливается в организме, что усиливает токсичность. К этому же приводит накопление препарата в асцитической жидкости и плевральном выпоте — подобные скопления жидкости перед началом лечения следует удалить. Метотрексат связывается с белками плазмы, откуда он может быть вытеснен другими препаратами (аспирин, сульфаниламиды), что тоже приводит к усилению токсичности.
б. Поражение легких, вызванное метотрексатом, сопровождается эозинофилией. Назначают преднизон (1 мг/кг/сут), метотрексат отменяют и больше не назначают.
в. Гепатотоксичность. При длительном приеме внутрь возможен цирроз печени, однократное введение может сопровождаться повышением активности печеночных ферментов.
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.