Сульфаниламидные препараты. Противотуберкулезные средства. Противомалярийные средства, страница 8

2)  хлорохин, гидроксихлорохин  М.: 1)нарушает утиоизацию гемоглобина шизонтом за счет инг гемполимеразы -> накопление токсичного гемма -> шизонтоцидное д.; 2) нарушение синтеза ДНК иРНК шизонтов. П/п: острый приступ малярии, индивидуальная профилактика, привинтивная химиотерапия, внекишечный амебиаз, токсоплазмоз. П/э: диспепсия, угнетение проводимости миокарда,периферические невриты и параличи, аллергия, дерматиты,нарушение функций печени и почек, нейротоксичность, угнетение кроветворения,поседение волос, при быстром введении коллапс

3)  примахин, хиноцид  М.: нарушаеи синтез ДНК иРНК; блокирует деление (связывается с ДНК). Спектр: тканевые шизонты, гамонты в эритроцитах. П/п: предупреждение рецидивов, общественная профилактика. П/э: диспепсия, анемия, лейкопения.

4)  Бигумаль, хлорпрогуанил  М.: активные метаболиты инг дигидрофолатредуктазу -> нарушение синтеза фолиевой кислоты -> нарушение синтеза ДНК, белков. Шизонтостатическое. Спектр: тахиспорозоиты, эритроцитарные шизонты, гамонты в теле комара. П/п: индивидуальная профилактика малярии, лечение острых приступов, общественная профилактика. П/э: диспепсия

5)  Хлоридин, триметоприм  М.: как у бигумаля. Спектр: эритроцитарные шизонты, гамонты в теле комара, первичные тахиспорозоиты, токсоплазма. П/п: острые приступы, индивидуальная профилактика, общесивенная профилактика, токсоплазмоз. П/э: диспепсия, головокружения, анемия, боли в области сердца.

6)  Сульфален, сульфадоксин  конкурирует с ПАБК, инг дигидроптероатсинтетазу

131.

группа

        Хлорохин(хингамин)

       Бигумаль(прогуанил)

пр-е 4-аминохинолина

пр-е бигуанидина

М.д.

1.гемоглобин->гем(токсичен для плазмодиев)->гемазоин(не токсичен)->метаболиты. Игибирует гем-полимеразу,к-я превращает гем в гемазоин.

1.ДГФК->ТГФК->синтез н.к. Ингибирует ДГФ-редуктазу,превращающий ДГФК в ТГФК

2.угнетает синтез и функцию ДНК

       действие

быстрое бактерицидное д.

бактериостатическое д.

спектр

1.эритроцитарные шизонты

1.тахиспорозоиты в печени

2.гамонты

2.гамонты в теле комара

3.амебы

3.эритроцитарные шизонты

4.токсоплазма

П/п

1.лечение малярийной комы

1.индивидуальная профилактика(2 раза в неделю)

2.индивидуальная профилак-ка

3.внекишечный амебиаз

4.токсоплазма

2.лечение малярии в комбинациях

5.коллагенозы

3.общественная профилактика

П/э

1.диспепсия(тошнота,рвота,диарея)

1.диспепсия

2.нейротоксичность(психозы)

3.кардиотоксичность

4.необратимое нарушение сетчатки глаз

133.

препарат

          Метронидазол

Фуразолидон

Противопротозойные средства

пр-е 5-нитроимидазола

пр-е 5-нитрофурана

плохо всасывается в ЖКТ

М.д.

1.нитрогруппа восстанавливается нитроредуктазой(простейшие и анаэробные бактерии)->нар-е переноса электоронов->нар-е обменных процессов

1.нитрогруппа восстанавливается флавиновыми ферментами ЦПМ->нар-е переноса электоронов->нар-е обменных процессов

2.метаболиты связ-ся с ДНК->нар-е структуры и функции ДНК

2.метаболиты связ-ся с ДНК->нар-е структуры и функции ДНК

цидное действие

спектр

широкий

широкий

1.простейшие(амебы,лямблии,балантидии,трихомонады)

1.лямблии,трихомоады

2.гр- и гр+ кокки;в т.ч. кишечная группа(шигеллы,протей,сальмонеллы,эшерихии)

2.анаэробные бакт: гр-:бактероиды,фузобактерии; гр+:газовая гангрена,столбняк

3.геликобактер

П/п

1.амебиаз,трихомониаз,балантидиаз,лямблиоз

1.лямблиоз,трихомониаз

2.кишечные инфекции: сальмонеллез,дизентерия…

2.анаэробная инфекция разной локализации(сепсис,менингит,плеврит,остеомиелит,перитонит)

3.язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки

особенность

резистентность вырабатывается очень медленно

П/Э

1.диспепсия

2.аллергические реакции

3.нейротоксическое д. (невриты,параличы)

4.повышение чувствтельности к алкоголю

5.понижение кроветворения(лейкопения)

5.гепато- и нефротоксичность