Сульфаниламидные препараты. Противотуберкулезные средства. Противомалярийные средства, страница 5

125.

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

1.Азолы

1.1 Имидазолы:клотримазол, кетокеназол, миконазол, эконазол, бифоназол, изоконазол

1.2 Триазолы: итраконазол, флуконазол

2. Метилнафталины: тербинаф (ламизил), нафтифин (экзодерил)

3. Противогрибковые антибиотики

3.1 Полиены: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин, микогептин

3.2 Другой структуры: гризеофульвин (грицин)

4. Прочие препараты: флуцитозин, циклопирокс (батрафен), толнафтат (хинофунгин), препараты ундециловой кислоты (ундецин, микосептин, цинкундан), аморолфин, нитрофунгин

Азолы

Механизм: ингибирует фермент альфа-деметилазу (Р450-зависимую) -> нарушение синтеза ланостерола. Фунгицидное д. Спектр широкий (дерматофиты, кандиды, некоторые бактерии (кокки), трихомонады)

П/П: 1) тяжелые глубокие микозы – пневмонии, менингит, сепсис

2) кожные поражения (дермати и экземы грибковой и грибково-бактериальной природы) и микозы половых органов

3) поражения ногтей и волосистой части головы

Метилнафталины

Механизм: ингибируют фермент скваленэпоксидазу (переход мевалоновой кислоты в сквален). Фунгицидное действие, спектр широкий (дерматофиты, кандиды)

П/П: дерматомикозы и неглубокие кандидозы

Аморолфин

М: ингибирует фермент дельта-деметилазу (переход ланостерола в эпистерол)

П/П: кандидомикозы

Полиены

М: вступают в прочную связь с эргостеролом мембраны грибов -> в мембранах образуются гидрофильные каналы -> потеря ионов и низкомолекулярных метаболитов -> нарушение обмена веществ и осмотических свойств цитоплазмы

П/П: 1) кандидоз (леворин, нистатин)

2) профилактика кандидоза в комбинации с АБ широкого спектра

3) системные глубокие микозы (амфотерицин, амфоглюкамин)

Препараты ундециловой кислоты

М: нарушение синтеза эргостерола. Спектр узкий (дерматофиты)

П/П: дерматомикозы

Гризеофульвин

М: торможение синтеза нуклеиновых кислот, протеинсинтетазов в мицелии нитчатых грибов в результате связывания с гуанидиновыми основаниями РНК. Спектр узкий (трихофитоны, эпидермофитоны, микроспорумы, фавус)

П/П: дерматомикозы

Флуцитозин (антиметаболит)

М: в клетках под влиянием ферментов превращается во фторурацил -> ингибирование синтеза тимидилата -> нарушение синтеза ДНК. Спектр широкий

П/П: тяжелые формы системных микозов (в/в)

Также применяются антисептики (фуксин, брил зеленый, метилен синий), детергенты (декамин – карамель), фенолы (резорцин, нитрофунгин); спиртовой раствор йода, раствор Люголя