Сульфаниламидные препараты. Противотуберкулезные средства. Противомалярийные средства, страница 2

118.

Сульфаниламидные препараты:

1.1Хорошо всасывающиеся из ЖКТ

1.1.1.Короткого действия: стрептоцид,этазол,уросульфан,сульфацил-натрий

1.1.2.Средней длительности: сульфазин,сульфаметоксазол

1.1.3.Длительного действия:сульфапиридазин,сульфадиметоксин,сульфамонометоксин

1.1.4.Сверхдлительного действия: сульфален,сульфадоксин

1.2. Плохо всасывающиеся из ЖКТ

1.2.1. Короткого действия: сульгин,фталазол

1.2.2.Длительного действия: фтазин

1.2.3.Салазосульфаниламиды: салазосульфапиридин,салазопиридазин,салазодиметоксин

1.3.Для местного применения: мафенид, сульфазина серебряная соль

1.4.Комбинированные (с триметопримом) препараты:

Котримоксазол (Бисептол) – Сульфаметоксазол+Триметоприм 5:1

Сульфатон – Сульфамонометоксин+Триметоприм 2,5:1

Гросептол – Метилсульфазин+Триметоприм 5:1

Потесептил – Сульфадимезин+Триметоприм 5:1

Фармакокинетика. Все сульфаниламиды, используемые для системного лечения инфекций, хорошо всасываются частично в желудке, большая часть – в тонком кишечнике. В крови от 20 до 90% препаратов связываются белками плазмы, пиковые концентрации создаются через 2-6ч. В печени сульфаниламиды подвергаются ацетилированию, меньшая часть метаболизируется другими способами. Ацетилированные формы связываются с белками сильнее, плохо проникают в ткани и не оказывают противомикробного действия, но хорошо выводятся почками и не подвергаются реабсорбции. Свободная фракция распределяется довольно равномерно в тканях. В высоких концентрациях сульфаниламиды обнаруживаются в почках, легких, печени, коже. Хорошо проникают через ГЭБ.

Механизм действия. Сульфанилмиды имеют структурное сходство с парааминобензойной кислотой, в отношении которой выступает как конкурентный антагонист. Микробные клетки захватывают сульфаниламид вместо ПАБК, т.е сульфаниламид действует как антиметаболит (действуют на дигидроптероатсинтетазу).

Спектр. Широкий грам – и +. Сохранили чувствительность многие штаммы пневмококков (не все!), возбудители дизентерии, паратифа, хламидии, пневмоцисты, нокардии, отчасти – возбудители тропической малярии.

П/п:1) инфекции глаз (конъюктивит – сульпиридазин) , дыхательных путей, полового тракта, вызванные хламидиями (препараты выбора – эритромицин и тетрациклины)

2) первичные острые инфекции мочевыводящих путей,особенно у небеременных женщин (уроантисептики и антибиотики с бактерицидным действием)

3)неспецифические язвенные колиты (псевдомембранозный – салазосоединения) , энтериты

4)неглубокие ожоги, раны (мафенид, сульфаргин серебра)

Осложнения. Симптомы интоксикации ЦНС – головокружения, головные боли, угнетенное состояние, тошнота, рвота. Повреждения почек – боли в поясничной области, олигурия, белок и эритроциты в моче, микрокристаллы препаратов и их метаболитов (норсульфазол, сульфадимезин, сульфапиридазин). Кровь: гемолитическая или апластическая анемии, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Различные сыпи, ограниченный дерматит, генерализованный дерматит, экссудативная эритема, некротические поражения. Сывороточная болезнь, лихорадка, поражения сосудов, анафилактический шок.

Комбинированные препараты.

Состав смотри выше. Бактерицидное действие.

Механизм. Блокирование в двух точках синтеза тетрагидрофолиевой кислоты (действие на дигидроптероатсинтетазу и дигидрофолатредуктазу) – кофермента, необходимого бактериальным клеткам для образования пуриновых и пиримидиновых оснований ДНК и РНК.

П/п: 1) бактериальные инфекции дыхательных путей – пневмонии, острый бронхит и обострение хронического (бисептол)

2) пневмонии, вызванные пневмоцистами (бисептол)

3) инфекции нижних и верхних мочевыводящих путей (триметоприм, бисептол) – простатит, цистит, пиелонефрит

4)энтериты и энтероколиты, вызванные дизентерийной палочкой, бактериями паратифозной группы, холерными вибрионами

5) воспаление среднего уха, менингиты, сепсис

6) токсоплазмоз, тропическая малярия

7) актиномикоз, гонорея, мягкий шанкр, холера, пиодермия, бруцеллез (бисептол)

119.

НИТРОФУРАНЫ

Производные 5-нитрофурана

1. Хорошо всасывающиеся из ЖКТ: фурадонин, фурагин
2. Плохо всасывающиеся из ЖКТ: фурацилин, фуразолидон
3. Комбинированные препараты, содержащие фурацилин: «фурапласт», «фастин», «лифузоль»