Средства, блокирующие холинорецепторы, страница 8

2.   Глаз. Поскольку цилиарная мышца получает главным образом парасимпатическую иннервацию, ганглиоблокаторы вызывают циклоплегию с нару­шением аккомодации; Влияние на зрачок не так легко предсказуемо, поскольку радужка получает как симпатическую (вызывающую расширение зрачка), так и парасимпатическую (вызывающую сужение зрачка) иннервацию. Так как в этой ткани преобладает парасимпатический тонус, ганглиобло­каторы обычно приводят к умеренному расширению зрачка.

3.   Сердечно-сосудистая система. Кровеносные сосуды получают вазоконстрикторные волокна, главным образом, от симпатической нервной сис­темы, поэтому блокада ганглиев вызывает падение артериолярного и веномоторного тону сов. Кровя­ное давление может резко снижаться, так как умень­шаются и периферическое сосудистое сопротивле­ние, и венозный возврат (рис. 6-7). Гипотензия осо-

бенно заметна в положении стоя (ортостатическая или постуральная гипотензия), поскольку блокиру­ются постуральные рефлексы, которые в норме пре­пятствуют венозному наполнению.

Сердечные эффекты включают в себя снижение сократимости и умеренную тахикардию, посколь­ку синусовый предсердный узел управляется пара­симпатической нервной системой.

4.   Желудочно-кишечный тракт. Препараты уменьшают желудочную секрецию, хотя и недоста­точно эффективно, чтобы лечить пептические рас­стройства. Моторика полностью подавляется, мо­жет отмечаться констипация (запор).

5.   Другие системы. Нормальная функция глад­ких мышц мочеполовой системы частично зависит от вегетативной иннервации. В связи с этим ганг­лиоблокаторы вызывают нарушения мочеиспуска­ния, в первую очередь его задержку у мужчин с аде­номой простаты. Изменяется сексуальная функция, при этом умеренные дозы препаратов могут нару­шить и эрекцию, и эякуляцию.

Ганглиоблокаторы снижают терморегуляторное выделение пота, однако гипертермия, как правило, не выражена (исключая ситуации с высокой тем­пературой окружающей среды), так как кожная ва­зодилатация обычно достаточна для поддержания нормальной температуры тела.

6.   Реакция на вегетотропные препараты. По­скольку эффекторные клеточные рецепторы (мус­кариновые, ос- и р-) не блокируются ганглиоблока­торами, пациенты, получающие эти средства, пол­ностью чувствительны к действию вегетотропных препаратов, действующих на уровне эффекторов. Фактически эти ответы могут быть усилены, так как отсутствуют гомеостатические рефлексы, которые обычно контролируют вегетативные реакции.

Клиническое применение и токсичность

Наличие более селективных вегетативных бло­кирующих препаратов ограничивает применение ганглиоблокаторов снижением кровяного давле­ния. Способность триметафана вызывать ортоста­тический гипотензивный эффект за счет венозного наполнения используется при лечении неотложных гипертензивных состояний, что рассматривается в главе 11. Контролируемая гипотензия представля­ет интерес для нейрохирургии из-за возможности уменьшать кровотечение в операционном поле. Кратковременный управляемый эффект тримета­

фана также может использоваться по этому назна­чению. Триметафан применяют при остром отеке легких для уменьшения давления в легочных сосу­дах.

Токсичность ганглиоблокаторов ограничивает­ся вегетативными эффектами, которые уже рас­смотрены. Для большинства пациентов наличие этих эффектов допустимо только при кратковре­менном неотложном применении препаратов.

Препараты

Антимускариновые антихолинергические препараты ¹

Анизотропин (генерик, Валпин) Перорально: таблетки по 50 мг

Атропин (генерик)

Перорально: таблетки по 0.4, 0.6 мг Парентерально: 0.05, 0.1, 0.3, 0.4, 0.5, 0.8, 1 мг/мл для инъекций Глазные капли (генерик, Изопто Атропин):

0.5,1,2,3% капли; 0.5, 1 % мазь

Алкалоиды белладонны, экстракт или настойка

(генерик) Перорально: жидкость 0.27—0.33 мг/мл

Клидиниум (Кварзан)

Перорально:капсулы по 2.5, 5 мг

Циклопентолат (генерик, Циклогил, др.) Глазные капли: 0.5, 1,2%

Дицикломин (генерик, Бентил, др.)

Перорально: капсулы по 10, 20 мг; таблетки по 20 мг; сироп 10 мг/5 мл Парентерально: 10 мг/мл для инъекций

Флавоксат (Уриспаз)

Перорально: таблетки по 100 мг

Гликопирролат (генерик, Робинул) Перорально: таблетки по 1, 2 мг Парентерально: 0.2 мг /мл для инъекций

Гексоциклиум (Трал)

Перорально: таблетки по 25 мг

Гоматропин (генерик, Изопто Гоматропин) Глазные капли: 2, 5 %

'Антимускариновые вещества для лечения паркинсонизма перечислены в главе 27.