По "частотной зависимости" эффективности ААП - по степени уменьшения скорости деполяризации в зависимости от ЧСС и по фазе преимущественного действия (Toyama J., 1988). Согласно этой классификации, препараты покласса IB считаются "быстрыми ААП" и более эффективны при тахикардиях с высокой ЧСС и при ранних желудочковых экстрасистолах (действуют во время фазы 2 - плато потенциала действия в системе Гиса-Пуркинье и в миокарде желудочков), препараты подклассов IA и IC считаются "медленными ААП" и эффективны даже при тахикардиях с относительно невысокой ЧСС и при поздних экстрасистолах, действуют во время фазы 0 - деполяризации во всех отделах сердца.
-ААП широкого спектра (кордарон);
-ААП узкого спектра (лидокаин, мекситил, дифенин), так как они эффективны только при желудочковых аритмиях. Иногда к этой группе относят и верапамил, как высокоэффективный препарат при наджелудочковых тахиаритмиях.
-"антиэктопические" (большинство ААП);
-"антифибрилляторные" (кордарон, орнид и обзидан). После введения орнида ЖЭС не исчезают (в отличие от кордарона и обзидана), но при этом не возникают ПЖТ.
Общее свойство всех препаратов даного класса - подавление быстрого деполяризующего тока ионов натрия внутрь клетки. В результате этого происходит снижение максимальной скорости деполяризации, замедление проведения электрических импульсов, уменьшение автоматизма и возбудимости. ААП I класса влияют также на процесс восстановления натриевых каналов и как следствие удлиняют эффективный рефрактерный период (ЭРП). Препараты класса IA умеренно замедляют скорость проведения, умеренно удлиняют потенциал действия (ПД) и ЭРП. Препараты класса IB незначительно влияют на эти показатели. Препараты класса IC значительно замедляют скорость проведения, почти не изменяя при этом продолжительность потенциала действия и ЭРП.
I A. Препараты, вызывающие умеренное замедление скорости деполяризации и реполяризации (хинидин, новокаинамид, дизопирамид)
ХИНИДИН.
Фармакодинамика. Увеличение длительности ПД, холинолитический эффект. Хинидин смещает пороговый потенциал мембраны к более положительному значению, что вместе с с уменьшением скорости деполяризации делает клетки менее возбудимыми. Благодаря тому, что он удлиняет ЭРП предсердий и желудочков, он может в части случаев предотвращать фибрилляцию(чаще предсердий).
Применяется для купирования и профилактики приступов мерцания, менее активен при трепетании предсердий. Реже применяют его для предупреждения приступов СВ или ЖТ. Для купирования приступов лучше использовать препарат быстрого действия(хинидина сульфат), а с профилактической целью - препарат пролонгированного действия.
Пролонгированные препараты хинидина: ХИНИДИН-ДУРУЛЕС, КИНЕЛЕНТИН. Применяются для профилактики нарушений ритма (по 1-2 табл. 2-3 раза в день).
Побочные эффекты: угнетение сердечной деятельности, атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости, снижение АД, тошнота, рвота, аллергические реакции.
Для определения переносимости хинидина пациенту назначают его в количестве 200 мг (1 табл.) и наблюдают за ним в течение нескольких часов - до суток. При хорошей переносимости используют хинидин сульфат в таблетках или порошках по 0,2 г натощак, до 1,2-1,6 г в сутки реже до 2 г. Существует много схем применения хинидина, например, по 0,2 через каждые 3-4 часа в первые сутки. Далее назначают поддерживающие дозы по 0,1- 0,3 г 3-5 раз в день.
НОВОКАИНАМИД (прокаинамид, пронестил).
Фармакодинамика. Уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость предсердий и желудочков, угнетает проведение по ДП и ,особенно, по внутрижелудочковым путям. Обладает отрицательныи инотропным, сосудорасширяющим и ваголитическим действием.
Выпускается в виде табл. по 0,25 г и в ампулах по 5 и 10 мл 10% раствора.
Ограничение перорального применения в связи с низкой биодоступностью.
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.