Препараты половых гормонов, их синтетические заменители и антагонисты. Гормональные и негормональные маточные средства, страница 8

Критерий сравнения

безафибрат

симвастатин

Холестирамин

Фарм. группа

Производное фиброевой к-ты

Статин,ингибитор ГМГ-КоА редуктазы

Секвестрант желчных кислот

М.Д.

Активир. фермент липопротеинлипазу, усиление катаболизма Тг и ЛПОНП, снижение содержания ЛПНП

Ингибирует фермент ГМГ-КоА редуктазу,нарушение синтеза холестерина, обеднение печени холестерином, увеличение числа АПО В -100 рецепторов, увеличение отбора ЛПНП из плазмы крови

Четвертичные аммониевые основания прочно связывают анионные группы желчных кислот, нарушается всасывание холестерина, увеличение числа АПО В -100 рецепторов, увеличение отбора ЛПНП из плазмы крови 

П.П.

2б, 3, 4,5 типы лпэ

2а, 2б

П.Э.

Диспепсия, миопатия, анорексия, литогенное действие

Редко  диспепсия, головная боль, гепатотоксичность,сыпь

Диспепсия, запор, снижение всасывания витаминов А,Д,Е,К

74.Антигипоксанты и антиоксиданты.

Классификация антигипоксантов:

1.  Препараты с поливалентным действием: Гутимин, Амтизол, Триметазидин

2.  Сукцинатсодержащие и сукцинатобразующие средства: Мексидол, Мафусол, Оксибутират натрия

3.  Естественные компоненты дыхательной цепи: Цитохром С, Убихинон

4.  Искусственные редокс-системы: Олифен

5.Макроэргичесие соединения: Креатинфосфат, АТФ

Классификация антиоксидантов:

1.  Антирадикальные средства: витамин Е, Ионол, Пробукол, Олифен, Диметилсульфоксид(ДМСО)

2.  Антиоксидантные ферменты и их активаторы:

Препараты супероксиддисмутазы: Эрисод, Орготеин

Селенит натрия

3.  Блокаторы образования свободных радикалов: Аллопуринол, антигипоксанты

М.Д.: 1. Антигипоксанты: Гутимин- неизвесен, активирует функции митохондриальных мембран, снижается угнетение ДГ ЦТК, увеличение синтеза АТФ на единицу кислорода. Активация гликолиза с увеличением аноэробного образования АТФ, снижение образования лактата, увеличение его утилизации.

Мексидол- поддерживает сукцинатное звено (протаскивает сукцинот в клетку).

Олифен- чисильщик, шунтирует дыхательную цепь от избытка электронов.

Убихинон, Цитохром- проникает в мембрану, встраивается в поврежденный участок.

Креатинфосфат- фосфолирирует АДФ, увеличивается образование АТФ.

2. Антиоксиданты: ДМСО- ловушка радикалов.

Витамин Е- взаимодействует с активной формой кислорода и нейтрализует ее.

Аллопуринол- блокирует фермент ксантиноксидазу (осуществляет превращение аденозина в гипоксантин с отщеплением пероксида водорода и супероксид-аниона).

П.П.: 1.ИБС, шок, инфаркт, гипоксия, ишемия сердца,почек, печени; гипоксия плода,менингококковая инфекция; острые нарушения мозгового кровообращения, энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга

2. Краш-синдром, лучевая болезнь, реперфузионный синдром (после длительного рережатия сосуда), травматический синдром.

75.  Антитромботические средства.

Классификация:

1.  Антикоагулянты:

1.1.  Прямого действия: Гепарин

Низкомолекулярные гепарины: Надропарин, Эноксапарин

Гирудин, Гирудиноиды: Ангиомакс

Антитромбин 3, Натрия цитрат

1.2.  Непрямого действия: Неодикумарин, Синкумар, Варфарин

2.Антиагреганты: Тиклопидин, Клопидогрел, Реопро

3. Фибринолитики:

3.1. Прямого действия: Фибринолизин

3.2. Непрямого действия: 1поколения- Урокиназа, Стрептокиназа

2-3 поколения- Анистреплаза, Алтеплаза

М.Д.: 1.Антикоагулянты: Гепарин- соединяется с антитромбином 3, нарушается синтез 10 (больше) и 12 факторов, 100% биодоступность. Противовоспалительное, противоаллергическое действие.

Неодикумарин- блок фермента эпоксидредуктазы, нарушение синтеза витамин К зависимых факторов (2, 7, 9, 10 ).

Урокиназа, стрептокиназа- активируют плазминоген связанный с фибрином и циркулирующий в крови. Перед введением стрептокиназы вв. преднизолон т.к. выражена аллергия. Препараты 2и3 поколений имеют более длительный Т0,5 , и более сильные, меньше П.Э.

П.П.: предупреждение тромбообразования (сепсис, травматический шок), лечение инфаркта миокарда, тромбоз легочной артерии, мозговых сосудов, повреждающее действие на сосуды (катетеризация).

П.Э.: повышение кровоточивости, кровотечения.

Помощь: передозировка гепарина- введение Протаминсульфата; передозировка фибринолитиками- введение эпсилон-аминокапроновой кислоты; передозировка непямыми антикоагулянтами- введение викасола. + переливание свежей крови.