Опиоидные аналгетики. Транквилизаторы. Седативные средства. Препараты гормонов щитовидной и паращитовидной железы

36.Опиоидные аналгетики.

К-я:

1. Пр-е пиперидинфенантрена: Морфин, Морфилог, Кодеин, Бупренорфин, Налбуфин, Омнопон.
2. Пр-е фенилпиперидина: Промедол, Просидол, Фентанил, Суфентанил.
3. Пр-е бензморфана и морфтана: Пентазозин, Бутарфанол.
4. Др.групп: Трамадол, Пиритрамид,Тилидилин.

К-я опиоидергических средств по характеру д-я на рецепторы:

1.  Агонисты: Морфин, Промедол, Фентанил, Пиритрамид, Трамадол. Частичный антагонист: Бупренорфин.

2.  Агонисты-антагонисты: Пентазоцин, Налбуфин, Бутарфанол, Налорфин.

3.  Антагонисты: Налоксон, Налтрексон, Налмефен.

МД: опиаты связываются с тормозными опиатными(мю, дельта, каппа,сигма) рецепторами(спинной мозг,ствол мозга, таламус и гипоталамус, кора мозга), это проявляется на

·  клеточном уровне:+ОР, гиперполяризация мембраны воспринимаюшей клетки за счет активации К-каналов и усилением выхода К,снижения поступления  Са в клетку и торможентя аденилатциклазы.(+)пресинаптических ОР приводит к торможению высвобождения «болевых» медиаторов.(+)постсинаптических ОР сопровождается понижением возбудимости нейронов. Так же «растормаживание» подкорковых противоболевых систем и усиление тормозных влияний к нейронам СМ.

·  системном уроне: повышением болевого порога, угнетение суммации импульсов, наличием противотревожного и эйфоризирующего действия.

Эффекты(на примере морфина):Центральные:подавление боли, эйфория,седативный и снотворный еффект; стимуляция центров глазодвигательных нервов(миоз),центров блуждющих нервов и стимуляция рецепторов пусковой зоны рвотного центра; угнетение центра дыхания,кашлевого рефлекса и центра теплорегуляции; повышение продукции пролактина и АДГ, снижение секреции гонадотропных гормонов. Периферические: угнетение моторики желудка и перистальтики кишечника, угнетение секреции желез желудка,кишечника; ↑ тонуса сфинктеров ЖКТ, ↑ тонуса мыщц кишечника, ↑тонуса Одди, ↑ тонуса бронхов, ↑ тонуса сфинктеров мочеточников и мочевого пузыря; вызывает ↓АД, урежение ЧСС.

ПП: Тяжелые травмы, ожоги; премедикация; инфаркт миокарда; почечные колики(промедол), желчекаменная болезнь(пентазоцин),а также при язвах желудка и 12-пк; злокачественные опухоли; иногда при сильном кашле.

Противопоказания: угнетение дыхания,острые заболевания брюшной полости, при ЧМТ, детям до2-х лет.

ПЭ: вызывают зависимость, тошнота, рвота, брадикардия, запор, кожный зуд и покраснение кожи из-за выброса гистамина, неблагоприятное влияние на дыхательный центр плода.

Отравление: потеря сознания, дыхание угнетено, МОК падает, неправильное дыхание, кожа бледная, холодная, слизистые цианотичные, резкий миоз,смерть наступает от паралича дыхательного центра. Помощь: промывание желудка, введение налоксона (антагониста опиоидных анальгетиков,блокирует все опиоидные  рецепторы), искусственное дыхание.

ВМЗ: применение в экстренных случаях, на поле боя, промедол входит в состав АИ.

№37 Морфин, Промедол, Фентанил.

№38 Неопиоидные анальгетики

К-я:

1. Пр-е салициловой кислоты: Ацетилсалициловая кислота(Аспирин),Ацелизин.
2. Пр-е пара-аминофенола(анилина): Парацетамол.
3. Пр-е пиразолона: Анальгин, Бутадион.
4. Пр-е алкановых кислот: Ибупрофен, Напроксен, Кетопрофен, Диклофенак, Кеторолак.
5. Пр-е индолуксуновой кислоты: Индометацин.
6. Оксикамы: Пироксикам, Лорноксикам.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2: Мелоксикам, Нимесулид, Целекоксиб.

Комб.пр-ты: Пенталгин, Баралгин, Седалгин, Спазмалгин, Аскофен, Цитрамон,Солпадеин, Колдрекс.

Пр-ты др.групп с центральным аналгетическим действием: Клофелин, Баклофен, Карбамазепин, Амитриптилин.