Опиоидные аналгетики. Транквилизаторы. Седативные средства. Препараты гормонов щитовидной и паращитовидной железы, страница 7

§  Др.групп: Акарбоза, Хьюаровая смола.

МД: Пр-е сульфонилмочевины-блок АТФ-зависимых К-каналов В-клеток островков Лангерганса→Деполяризация мембраны В-клеток→Открытие потенциалзависимых Са-каналов В-клеток→Вхождение Са внутрь В-клеток→Выделение инсулина. Метформин подавляет глюконеогенез в печени,↑поглощение глюкозы тканями и нарушает её всасывание в ЖКТ, ↑связывание инсулина с его рецепторами в тканях. Акарбоза ингибирует в кишечнике фермент α-гликозидазу→углеводы не всасываются.

ПП: пр-е сульфонилмочевины- инсулиннезависимый диабет(2 типа), диабет на фоне тучности, инсулинрезистентный диабет; пр-е бигуанида- диабет 2 типа, диабет 2 типа на фоне ожирения.

ПЭ: диспепсия, понос, рвота,аллергия, угнетение кроветворения, гипогликемия

№54 Глюкокортикоиды.

К-я:

1.  Аналоги природных гормонов: Кортизон, Гидрокортизон.

2.  Синтетические пр-ты:

§ Негалогенизированные: Преднизолон, Метипреднизолон.

§ Галогенизированные: Дексаметазон, Триамцинолон, Флуцинолона ацетонид, Флуметазон, Бетаметазон, Беклометазон, Флунизолид, Будесонид.

Эфф:

1.  Противовоспалительный: В фазу альтерации-↑ устойчивость клеток к повреждению, стабилизируют клеточную и лизосомальную мембрану.В фазу экссудации -↓образование и выделение медиаторов воспаления, ПГ, гиалуронидазы; ингубируют синтез липокортина (ингибитора фосфолипазы А2), ↑ синтез вазокортина (ингибитора гиалуронидазы), стабилизирует стенку сосудов. В фазу пролиферации- ↓пролиферацию фибробластов и формирование рубца.

2.  Иммунодепрессивное д-е: МД-Ингибируют МРСА(лейкотриены С444), нарушает взаимодействие антигена с Ig E, ↓выброс в тучных клетках гистамина, (+)пептидный ингибитор гистидиндекарбоксилазу, оказывают опосредованное влияние через катехоламины. Эфф- нарушение миграции лимфоцитов, предешественников Т-клеток из костного мозга и тимуса, угнетают пролиферацию Т-клеток, ингибируют синтез белка в лимфоцитах, ↓выработка интерлейкинов в иммунных клетках,↓выработку антител клетками, защищают клетки от деструкции веществами от комплекса антиген-антитело.

3.  Противошоковый: ↑ чувствительность к катехоламинам,↓ проницаемость сосудистой стенки, что приводит к нормализации микроциркуляции,↑ уровень глюкозы в крови.

4.  Антитоксическое д-е:↑ анаболизм в печени,индукцию и инактивацию яда в печени, ↓поступление яда в клетку,т.к  ↓ проницаемость сосудистой стенки.

ПП:

1.Неотложная терапия- острая надпочечниковая недостаточность, шок, отек мозга при ЧМТ и вирусах, отек легких, гепатит и ОПечН, отравления БОВ,острое отторжение трансплантанта.

2.Терапия отчаяния (табл.)-аутоимунные заболевания, моноартриты, болезни крови (лимфолейкоз), кожные заболевания, заболевания глаз

3.Др.-отторжение трансплантанта, адаптация к стрессу.

ПЭ: (у 70%) атрофия надпочечников, феномен отмены, ↓ работы сердца, гипергликемия, стероидный диабет, иммунодепрессия, язва желудка, ↓ заживления ран, психические расстройства (депрессия, эйфория),с-м Кушинга, глаукома и катаракта, атрофия кожи и ПЖКлетчатки.

№55

Пок-ль

Гидрокортизон

Дексаметазон

Группа

Пр-ты гормонов коры надпочечников.Глюкокортикоидные гормоны.

Аналог природных гормонов

Синтетический галогенизированный пр-т

Осн.эффекты

Стимулирует глюконеогенез в печени из АК-т,↓ захват глюкозы жировыми клетками и ↓синтеза триглицеридов, липолитический эфф.; тормозит синтез белков в мыщцах, лимфатической и жировой ткани,включая синтез сурфактанта у плода, задержка жидкостей в организме.

Активность

1

25-30

ПП

Ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит,коллагенозы, бронхиальная астма и астматический статус, аллергические реакции, кожные заболевания,глазные болезни,энцефалит и менингит, ЧМТ, ишемический инсульт, отек мозга.

ПЭ

С-м отмены, стероидный диабет, иммунодепрессия, язва желудка, остеопороз, задержка Na и воды, потеря К, гипохлоремический алкалоз,↑ ОЦК,↑ АД, отеки, психическая гиперактивность,↑ внутриглазного давления до глаукомы, миопатии, задержка роста у детей.