Медицина \ Фармакология

Опиоидные аналгетики. Транквилизаторы. Седативные средства. Препараты гормонов щитовидной и паращитовидной железы, страница 2

МД: Ингибирование образования ЦОГ-1,2 и др.Обезболивающее эффект: центральное д-е: ↓синтеза ПГ, блок проведения болевых импульсов по путям,↑ синтеза эндорфинов  эндольгинов, ↓ синтеза ПГ Е2,I2(↑ критический уровень деполярзации),перифериеское д-е: ↓ раздражения нервных окончаний. Жаропонижающий эффект: подавляют синтез ПГ в  клетках терморегулируюшего центра(вентро-медиальные ядра таламуса)

Особенности: Аспиринкардио-блокирует тромбоксан-А2.Аспирин оказывает ульцерогенное д-е. Парацетамол блокирует ЦОГ-3 в ЦНС.

ПП: болевой с-мпри малом травматизме (кеторолак,АСК, аспирин, пенталгин); послеоперационные боли, головная боль(парацетамол,АСК,анальгин,пр-ты с кофеином); зубная боль, миозиты, невралгии, радикулиты; боли при спазме моче и желчевыводящих путей; ревматические заболевания(индометацин, диклофенак, ибупрофен),лихорадки.

ПЭ:тошнота,рвота,боли в эпигастре, ульцерогенное д-е, эрозии в кишечнике,кишечные кровотечения; шум в ушах, расстройства слуха,нарушение свертываемости крови,нарушение кроветворения,гепато и реналотоксичность,аллергические реакции.

Показатель

Анальгин

Ибупрофен

Фарм.группа

Неопиоидныеанальгетики

Пр-е пирразолона

Пр-е алкановых к-т

Анальгетический эф.

ххх

хх

Жаропонижающий эф.

хх

хх

Противовоспалительный

х

хх

ПП

Различные боли, малый травматизм, лихорадочное состояние, грипп, ревматизм,хорея

Воспалительного характера (ревматоиднай артрит, остеоартроз, спондилит)

Переносимость при длит. применении

плохо

хорошо

ПЭ

Гематотоксичность, аллергические реакции, анаф.шок(при в/в)

Изжога, тошнота, рвота, метеоризм, кожные аллергические реакции

№39

№ 40 Нейролептики.

К-я

  1. П-е фенотиазина:с алифатическим радикалом( Аминазин, Пропазин, Левомепразол), с пиперазиновым радикалом ( Этаперазин, Трифтазин,Мажептил, Фторфеназин), с пиперидиновым радикалом (Неулептил, Тиоридазин, Пипотиазин)
  2. П-е тиоксантена: Хлорпротиксен, Зуклопентиксол, Флупентиксол.
  3. П-е бутирофенола: Галоперидол, Дроперидол,Трифлуперидол.
  4. П-е дифенилбутилпиперидина: Пимозид, Флусперилен, Пенфлуридол.
  5. «Атипичные» нейролептики: Клозапин, Сульпирид, Тиаприд.

Клиническая к-я:

·  Седативные: Дроперидол, Аминазин, Левомепразол, Пропазин, Клозапин, Хлорпротиксен, Пипотиазид, Неулептил, Тиоридазин.

·  Антипсихотические: Мажептил, Трифлуперидол, Галоперидол, Пимозид, Фторфеназин, Трифтазин, Этаперазид, Сульпирид.

МД: (-)дофаминовые и α-АR,устранение функциональной избыточности модулирующих систем,→нормализация патологического сдвига баланса модулирующих ситстем; в разной степени выражены дофаминолитическое, α-АЛ,М-ХЛ, Н1-антигистаминное д-я.

Эффекты:

  1. Антипсихотический: устранение галлюцинаций и бреда, маний, асоциальных черт поведения и стойких изменений личости; усиление побуждений и инициативы, интереса к окружающему,↑ активности,
  2. Нейролептический: устранение психомоторного возбуждения, обшей психической и двигательной заторможенностью, апатией, сонливостью, ↓ мышечного тонуса; ослаблением побуждений, эмоциональных проявлений, инициативы, потерей интереса к окружающему.
  3. Потенцирование наркоза и анальгезии: блок α- АR ретикулярной формации ствола мозга,↓ активирующих влияний в кору
  4. блок дофаминовых и серотониновых R в триггер зоне.
  5. Противорвотное д-е: Гипотензивное д-е: блок α-АR и серотониновых Rв гипоталамусе и сосудах,→расширение сосудов
  6. Гипотермическое д-е: блок α-АR и серотониновых Rв гипоталамусе→↓активности терморегулирующих ценров, →↓ теплопродукции,расширение сосудов,↑ теплоотдачи.

Особенности атипичных нейролептиков:

Сульпирид(блок D2-R): выраженное антипсихотическое д-е, противорвотное д-е,  незначительный седативный эффект.

Клозапин(блок D4-R и 5-HT2A-R): ↑антипсихотическая активность,непродолжительный седативный эфф.

Скачать файл