показания
Полусинтетические пенициллины(аминопенициллины,карбоксипенициллины,уреидопенициллины) активны главным образом в отношении грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков, пневмококков), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), возбудителя дифтерии, спирохет.
Спектр активности полусинтетических пенициллинов существенно шире (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиелла), чем базисных препаратов.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Для всех пенициллинов он принципиально сходный. Взаимодействуя со специфическими пенициллинсвязывающими белками (ПСБ) цито-плазматических мембран бактерий, они ингибируют активность транспептидаз. Последние катализируют заключительный этап синтеза оболочки бактериальной клетки - соединение гликопептидных полимеров в цепочки. В итоге образуются выпячивания клеточной стенки (клеточно-дефицитные бактерии, или протопласты), и вследствие растормаживания муреингидроксилазы происходит аутолиз микроорганизмов. Выделяют 8 типов ПСБ и подтипы каждого из них. Действие Р-лактамных антибиотиков ориентировано преимущественно на ПСБ 1-3-го типов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Повышенная чувствительность к препаратам пенициллинового ряда.
побочные ЭФФЕКТЫ. Общие для всех препаратов пенициллинового ряда - диспепсия при приеме внутрь, кожные высыпания, отек Квинке и даже анафилактические реакции при парентеральном применении. Ампициллин может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, снижая протромбиновый индекс, и увеличивать время кровотечения до опасных пределов. Во время применения препарата, представляющего собой комбинацию тикарциллина и клавулановой кислоты, описаны случаи холестатического гепатита, лейкопения, анемия, развитие псевдомембранозного клостриди-ального колита, электролитные расстройства. В анализах мочи может появиться ложноположительная реакция на белок. В плазме крови за счет конкуренции с секреторной системой в почках возможно повышение уровня креатинина и азота мочевины. При беременности препарат назначают только в случае крайней необходимости.
ДОЗЫ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ антибиотиков указаны отдельно для каждого препарата.
Аминопенициллины
Их особенность - быстрое всасывание в желудочно-ки-шечном тракте (максимальная концентрация в крови достигается через 45 минут после перорального приема), а выделяются из организма в основном с мочой.
АМПИЦИЛЛИН назначают перорально, внутримышечно (в/м) и в/в по 1,5-2 г в день
АМОКСИЦИЛЛИН принимают рерорально по 1,5-3 г в день
Эти аминопенициллины применяют при циститах в удвоенной дозе однократно, при лечении острого пиелонефрита - курсами в 2 недели.
Карбоксипенициллины
КАРБЕПЕНИЦИЛЛИН, ТИКАРЦИЛЛИН
Высокоактивны в отношении не только кокковой, но и грамотрицательной флоры, включая протей и синегнойную палочку. Их обычно назначают при осложненной ИМП длительными курсами.
Карбенициллин вводят в/м или в/в по 4-8 г в день с интервалом 6 часов, максимальная суточная доза может достигать 40 г. Средняя суточная тикарциллина для взрослых и детей - 50-200 мг/кг, интервал между введениями - 4-6 часов. При нарушении функции почек дозу уменьшают пропорционально снижению клиренса креатинина.
Уреидопенициллины
Эти антибиотики близки к карбоксипенициллинам по антимикробному спектру и показаниям.
Азлоциллин
Вводят в/в 8- 12г(от 80 до 300 мг/кг) с интервалом 6-12 часов. Для детей моложе 14лет разовая доза - 75 мг/кг. При нарушении функции почек необходимо уменьшить дозы или увеличить интервал между введениями.
МЕЗЛОЦИЛЛИН
Вводят в/м или в/в 6-15 г в день с интервалом 8 часов. При клиренсе креатинина 30-10 мл/мин доза составляет 3/4 обычной, при < 10 мл/мин 1/2 обычной.
ПИПЕРАЦИЛЛИН
Средняя суточная доза – 4-6 г, в тяжелых случаях может быть повышена до 20 г. Снижение дозы препарата рекомендуется больным с почечной недостаточностью.
Полусинтетические пенициллины в сочетании с ингибиторами р-лактамаз
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.