Лекарственные взаимодействия. Побочные действия лекарственных средств. Классификация побочных эффектов лекарственных средств

Страницы работы

54 страницы (Word-файл)

Содержание работы

Лекарственные взаимодействия. Побочные действия ЛС.

Тема № 2

Лекарственное взаимодействие

  • Изменение фармакологического эффекта одного или нескольких ЛС при одновременном или последовательном их применении.
  • Повышение эффективности и безопасности фармакотерапии (рациональное, целесообразное комбинирование ЛС)
  • Снижение эффективности и безопасности фармакотерапии (нерациональное комбинирование ЛС)
  • Потенциально опасные комбинации (совместное назначение препаратов приводит к снижению безопасности фармакотерапии)

Клиническая значимость лекарственного взаимодействия

  • Класс А- взаимодействие не является клинически значимым
  • Класс В- клинически значимое взаимодействие не описано
  • Класс С- изменение терапевтического эффекта, нужна коррекция дозирования
  • Класс Д- использовать нельзя из-за наличия риска развития тяжелых ПЭ или неэффективности препаратов

Фармацевтическое взаимодействие

  • Физическое или химическое взаимодействие ЛС до их введения в организм (в шприце, капельнице, месте инъекции, просвете ЖКТ), что приводит к изменению их фармакологических свойств.

Фармакокинетическое взаимодействие

  • Влияние одного препарата на фармакокинетические процессы ( всасывание, распределение, метаболизм, выведение) другого, что влияет на концентрацию препарата в крови и на специфических молекулах – мишенях (рецепторы, ферменты и т.д.)

Фармакокинетическое взаимодействие (взаимодействия при всасывании)

  • Образование хелатных соединений, изменение рН, влияние на микрофлору кишечника, повреждение слизистой кишечника, изменения моторики ЖКТ, влияние на гликопротеин Р.
  • Изменение скорости всасывания
  • Изменение полноты всасывания
  • Развивается при одномоментном приеме ЛС и если интервал между приемами ЛС менее 2 часов.

Образование хелатных соединений

  • В ЖКТ могут образовываться невсасывающиеся комплексы и хелатные соединения
  • Изменение рН желудочного содержимого
  • Повышение рН желудочного содержимого ухудшает всасывание слабых кислот (кетоконазол, барбитураты) и улучшает всасывание слабых оснований (буформин)

  • Изменение нормальной микрофлоры ЖКТ
  • Нормальная микрофлора ЖКТ участвует во всасывании некоторых ЛС. До 10% дигоксина метаболизирется Eubacterium lentum.
  • Повреждение слизистой оболочки кишечника
  • Повреждение слизистой оболочки кишечника может приводить к замедлению всасывания
  • Изменение моторики ЖКТ
  • Может приводить к ускорению или замедлению всасывания ЛС
  • Влияние ЛС на активность гликопротеида Р
  • Это АТФ-зависимый белок-переносчик, локализованный на мембране энтероцитов и выполняющий роль «насоса», выводящего ЛС из клетки в просвет кишечника

Факторы, влияющие на распределение ЛС

  • Состояние гемодинамики
  • Связь с белком
  • Липофильность
  • Проницаемость гистогематических барьеров
  • Размер и молекулярная масса ЛС

Фармакокинетическое взаимодействие (взаимодействия при распределении)

  • Связь с белками плазмы. ЛС с высоким сродством к белкам плазмы вытеснит из связи конкурента- ЛС с меньшим сродством, что ведет к увеличению его активной фракции, усилению фармакологического действия, учащению нежелательных лекарственных реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие (взаимодействия при метаболизме)

  1. Индукция ферментов метаболизма (увеличение их количества и активности) ведет к снижению фармакологической активности. Индукторы – рифамицин, барбитураты.
  2. Ингибирование ферментов метаболизма (конкурентное метаболическое взаимодействие, связь с генами, регулирующими синтез ферментов, инактивация) ведет к повышению концентрации ЛС в крови и учащению НЛР.

Фармакокинетическое взаимодействие (взаимодействие при выведении)

  • При выведении почками уменьшение количества функционирующих нефронов, изменение клубочковой фильтрации, канальцевой секреции и реабсорбции ведет к повышению концентрации ЛС в крови и учащению НЛР.
  • При выведении с желчью имеет значение реабсорбция препарата в кишечнике

Фармакодинамическое взаимодействие

  • Взаимодействие, при котором одно ЛС изменяет ответ организма на другое ЛС. Концентрация ЛС в крови и на рецепторах не меняется
  • Взаимодействие лекарственных средств друг с другом на уровне рецепторов и других механизмов действия не приводит к изменению их биодоступности

Взаимодействие препаратов может приводить к:

Похожие материалы

Информация о работе