Молсидомин (корватон, сиднофарм), Линсидомин
|
Молсидомин - является производным сиднонимина и представляет собой пролекарство, которое превращается в процессе метаболизма в печени в 2 фармакологически активных метаболита. Молсидомин и линсидомин образуют в процессе метаболизма NО без участия SН-групп. |
|
Молсидомин |
Молсидомин хорошо всасывается из ЖКТ в кровь, максимальная концентрация достигается через 1 час. Т1/2 составляет 3,5 часа. Линсидомин по антиангинальному действию не уступает изосорбиду динитрату. К этим препаратам не возникает толерантности или она развивается в малой степени. Из побочных эффектов характерны - головная боль, и гипотония, которые выражены в меньшей степени, чем у нитратов. Препараты применяются для профилактики приступов стенокардии.
1.3. Блокаторы кальциевых каналов (Антагонисты кальция, БКК)
Нифедипин (адалат, кордафен, коринфар, фенигидин), Верапамил (изоптин),
Дилтиазем (дилзем)
Антиангинальный эффект антагонистов кальция обусловлен улучшением перфузии миокарда при ишемии вследствие купирования и предупреждения спазма коронарных сосудов и снижения их сопротивления; уменьшением постнагрузки сердца за счет расширения периферических артерий и артериол и снижения общего периферического сопротивления сосудов и прямого отрицательного инотропного действия.
Кальциевые каналы цитоплазматической мембраны неоднородны и представляют собой рецепторозависимые и потенциалозависимые кальциевые каналы.
Рецепторозависимые каналы связаны со специфическими рецепторами и открываются при их возбуждении.
Потенциалозависимые кальциевые каналы открываются при деполяризации мембраны; имеют белковую структуру и состоят из a1, a2, b и g –субъединицы. a1-субъединица является потенциалчувствительным сенсором, и может блокироваться лекарственными средствами.
Различают 5 типов потенциалозависимых кальциевых каналов: каналы L-типа (long action) открываются на относительно длительное время; каналы Т-типа (transient) открываются на короткое время; каналы N-типа находятся в нейронах центральной. и периферической нервной системы; каналы Р-типа обнаружен в клетках Пуркинье мозжечка, каналы R-типа – в эндотелии сосудов.
|
Рисунок 22.2. Механизм действия блокаторовкальциевых каналов |
К блокаторам кальциевых каналов относятся средства, которые блокируют потенциалозависимые медленные кальциевые каналы цитоплазматической мембраны и саркоплазматического ретикулума, препятствуя вхождению кальция в цитоплазму клетки. Для сердечно-сосудистой системы функциональное значение имеют кальциевые каналы, в первую очередь, L-типа, поэтому блокаторы этого типа каналов используются в кардиологии. При блокаде потенциалзависимых кальциевых каналов киназа легких цепей миозина (ЛЦМ) в клетке ингибирует киназу ЛЦМ-РО4, в результате чего миозин не взаимодействует с актином и наступает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки. |
Основными представителями блокаторов кальциевых каналов являются 3 препарата - нифедипин (производное 1,4-дигидропиридина), верапамил (производное фенилалкиламина) и дилтиазем (производное бензотиазепина), которые различаются не только по химической структуре, но и по местам связывания на каналах, и по тканевой и сосудистой специфичности:
|
|
|
|
Нифедипин |
Верапамил |
Дилтиазем |
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.
