Антиангинальные и антиишемические средства, страница 2

1.1.1. Нитроглицерин (нитроглицерол):

Пероральные пролонгированные формы: нитрогранулонг, нитронг, сустак;

Буккальные пролонгированные формы: тринитролонг, сусадрин;

Пластыри и диски: депонит, нитродерм ТТS;

Трансдермальные формы: нитро-мазь, мазь нитробид, мазь нитронг,

Ингаляционные формы нитроглицерина: аэрозоль нитроглицерина (нитролингвал спрей).

1.1.2. Изосорбид динитрат (нитросорбид, изокет, изокард);

               Пролонгированные формы: изокет ретард, кардикет.

1.1.3. Изосорбид мононитрат (изомонат, моносан, оликард);

Пролонгированные формы: эфокс лонг, оликард ретард.

1.1.4. Пентаэритритила тетранитрат (пенталонг, эринит).

Основными препаратами в группе органических нитратов являются: нитроглицерин, изосорбид динитрат и изосорбид мононитрат:

Нитроглицерин	Изосорбид динитрат	Изосорбид мононитрат

Механизм действия нитратов определяется несколькими факторами.

Нитраты расширяют периферические сосуды (преимущественно вены), уменьшают венозный возврат к сердцу (снижают преднагрузку и конечное диастолическое давление); расширяют артериолы (снижают постнагрузку); стимулируют коллатеральное кровообращение и перераспределяют коронарный кровоток в пользу ишемизированного участка; расширяют коронарные сосуды сердца, устраняют их спазм.

Под влиянием нитратов снижается конечное систолические и диастолическое давление, напряжение миокарда, уменьшается ударный обьем сердца и период изгнания (снижение энергетических затрат сердца). Нитраты обладают антитромбоцитарной активностью, которая проявляется в снижении агрегации тромбоцитов, обусловленной снижением синтеза в них цАМФ, оказывают спазмолитическое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, снижая их тонус (бронхи, желчевыводящие пути, тонкий и толстый кишечник, мочеточники).

Известно, что нитраты действуют подобно эндотелиальному релаксирующему фактору, который представляет собой оксид азота (NO), образующийся в процессе метаболизма L-аргинина в неповрежденном эндотелии артерий и вен. NO рассматривается, как сигнальная молекула в сердечно-сосудистой системе, управляющая как внутриклеточными, так и межклеточными процессами. Механизм действия нитратов реализуется путем взаимодействия их с сульфгидрильными группами гладкомышечной клетки сосудов с образованием NO, либо с образованием короткоживущих S-нитрозотиолов, которые за счет активации гуанилатциклазной системы способствуют накоплению цГМФ, активирующего фосфорилирование протеинкиназ. Это приводит к снижению содержания кальция в цитозоле и расслаблению гладкой мускулатуры сосудов (см.рисунок).

Рисунок 22. 1.  Механизм действия  нитрозовазодилятаторов

Показаниями к назначению нитратов являются купирование и профилактика приступов стенокардии, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность.

Нитроглицерин - рассматривается в настоящее время, как эталонный препарат в группе нитратов и применяется для купирования приступов стенокардии (короткодействующие формы) или для профилактики приступов стенокардии (пролонгированные формы).