Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно в спирте.
Форма выпуска: порошок для инъекций; раствор для инъекций 30% в ампулах по 1 или 2 мл; желатиновые капсулы; мазь 2% в алюминиевых тубах.
За рубежом выпускают сироп 100 мл (1 чайная ложка = 0,25 г препарата).
Хранение. Список Б, в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Действие: антибиотик группы линкозамидов. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, пневмококки и др).
Не действует на грамотрицательные микроорганизмы и вирусы.
7-хлордезоксипроизводное линкомицина
для внутреннего применения используют гидрохлорид, для инъекций – фосфат.
Форма выпуска. Капсулы 0,15 и 0,075 г; раствор для инъекций 15%; сиром 80 мл (1 чайная ложка = 0,075 г препарата)
Тема № 4: Лекарственные средства производные индола
1) Классификация, общая характеристика (резерпин, индометацин, триптофан, серотонина адипинат, зофран, трописетрон, имигран, арбидол, винпоцетин).
2) Алкалоиды спорыньи и их производные: дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, ницерголин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин, бромокриптин.
Индол – конденсированная система, состоящая из бензольного и пиррольного циклов. Является структурной основой целого ряда природных биологически активных веществ.
Индол – сам по себе растворим в воде, органических растворителях. Устойчив в нейтральной и щелочной средах. Обладает слабокислотными свойствами.
Индол относится к p-избыточным гетероциклам, в котором из-за смещения p-электронной плотности из гетерокольца p-избыточным становится и бензольное кольцо, что делает его легко доступным для атаки электрофильными реагентами (ацилирование, нитруются HNO2), легкость реакций окисления. У индола наибольшее место энергии электрофильной локализации – положение 3
Индольные соединения дают окрашенные продукты с реактивом Эрлиха (n-диметиламинобензальдегидом в конц. HCl) – реакция на активную метиленовую группу:
Лекарственные средства, производные индола представлены в таблицах.
Reserpinum – белый или желтоватый мелкокристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, спирте, эфире. Легко растворим в уксусной кислоте.
Подлинность: как и все производные индола легко подвергается окислению с образованием окрашенных продуктов:
1) к препарату добавляют раствор ванилина в хлороводородной кислоте, в течение 2 минут появляется розовое окрашивание
2) препарат растворяют в этаноле, прибавляют 0,5М раствор серной кислоты и 0,1М раствор нитрита натрия, через 1-2 минуты появляется зеленая флуоресценция.
Для характеристики подлинности и чистоты резерпина используют УФ-спектрофотометрию: 0,002% раствор препарата в этаноле при длине волны 268 нм имеет оптическую плотность около 0,55, а в интервале длин волн от 288 нм до 295 нм оптическая плотность около 0,34.
Характеристикой резерпина является и величина удельного вращения от -113° до -122° (1% раствор в хлороформе).
Количественное определение. Кислотно-основное титрование в среде безводной уксусной кислоты, титрант – 0,1М HClO4 (индикатор – кристаллический фиолетовый).
Эргоалкалоиды (алкалоиды спорыньи)
12 алакалоидов, выделенных из спорыньи (маточные рожки) – одной из форм паразитирующего на злаках, особенно на ржи, грибка Claviceps purpurea. Эти 12 алкалоидов рассматриваются как 6 пар стереоизомеров, причем левовращающие, являющиеся производными лизергиновой кислоты, имеют названия, оканчивающиеся на «-ин», а соответствующие правовращающие – те же наименования, но с окончанием «-инин»
эрготамин – эрготаминин
эргокриптин – эргокриптинин
По структуре эргоалкалоиды являются замещенными амидами лизергиновой или изолизергиновой кислот (стереоизомерны). По строению второй части молекулы делят на 2 группы:
а) низкомолекулярная, содержит только одну пару: эргометрин – эргометринин
C19H23O2N3
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.