Клиническая фармакология как наука. Абсорбция лекарственных средств

Страницы работы

57 страниц (Word-файл)

Содержание работы

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ КАК НАУКА

Клиническая фармакология

  • Наука, занимающаяся изучением лекарственных средств в применении к человеку.
  • Цель: сделать лекарственную терапию максимально эффективной и безопасной.
  • Экономические, этические и социальные аспекты потребления ЛС.

4 этапа

  • Фармацевтический процесс
  • Фармакокинетический процесс
  • Фармакодинамический процесс
  • Терапевтический процесс

Фармацевтический процесс

  • Высвобождение активного вещества из наполнителя и его поступление в организм больного.

Фармакокинетический процесс

  • Поступление препарата в область его действия ( к рецепторам, ферментам, субклеточным структурам).

Фармакодинамический процесс

  • Реализация определенного фармакологического эффекта- терапевтически значимого желательного и/или нежелательного.

Терапевтический процесс

  • Переход фармакологического эффекта в терапевтическое действие.

Составляющие клинической фармакологии

  • Клиническая фармакодинамика
  • Клиническая фармакокинетика
  • Терапевтическая оценка
  • Молекулярная фармакокинетика
  • Фармакогенетика
  • Фармакоэкономика
  • Фармакоэпидемиология

Фармакотерапия

  • Этиотропная терапия – ликвидация причины болезни (противомикробные средства, антидоты)
  • Патогенетическая терапия – устранение или подавление механизмов развития болезни (гипотензивные, антиаритмики и др.)
  • Симптоматическая терапия – устранение или уменьшение отдельных проявлений болезни (анальгетики)
  • Заместительная терапия – при недостаточности естественных биологически активных веществ (ферменты, гормоны)
  • Профилактическая терапия – предупреждение развития заболеваний (протиовирусные препараты, вакцины)

Фармакодинамика

Это раздел фармакологи, изучающий совокупность эффектов лекарственных средств и механизм их действия. Изучает изменения определенных функций организма в ответ на действие ЛС (локализация рецепторов, механизм действия, сила и длительность действия, эффекты), взаимодействия различных ЛС в организме при их одновременном назначении, влияние возраста и других заболеваний на действие ЛС.

Механизмы действия ЛС

  1. Соединение со специфическим рецептором определенной локализации
  2. Влияние на активность ферментов
  3. Физико-химическое действие на мембраны клеток
  4. Прямое химическое (цитотоксическое) действие

Специфические рецепторы

  • Это макромолекулярные структуры, избирательно чувствительные к определенным химическим соединениям.
  • По химической структуре: протеины на клеточной мембране или в цитоплазме, ядерные нуклеиновые кислоты, липиды, нуклеотиды, гликозиды.

Типы рецепторов

  1. 80 % всех рецепторов (адрено-, м-холинорецепторы). Взаимодействие с веществом происходит на наружной стороне цитоплазматической мембраны и приводит к активации G-белка, что стимулирует или угнетает различные эффекторные системы ( ионные каналы, аденилатциклаза, гуанилатциклаза)

Типы рецепторов

2. Тирозиновые протеинкиназы (рецепторы инсулина). Связь с рецептором активирует протеинкиназу и приводит к фосфорилированию аминокислотных остатков тирозина в различных регуляторных белках.

Типы рецепторов

3. Катионные и анионные каналы (н-холинорецепторы, глициновые рецепторы). Происходит изменение проницаемости мембран для различных ионов, внутриклеточной концентрации ионов.

Типы рецепторов

4. Внутриклеточные рецепторы (рецепторы стероидных гормонов). В активном состоянии проникают в ядро клетки, где изменяют экспрессию отдельных генов.

  • Аффинитет- прочность связывания вещества с рецептором:
  • необратимое и обратимое действие ЛС.
  • конкуренция за связь с рецептором
  • Внутренняя активность- способность веществ после их взаимодействия с рецептором вызывать биохимические и физиологические реакции, соответствующие функциональной значимости этих рецепторов.

  • Агонисты- вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью (повышают функциональную активность рецепторов):
  • Полные агонисты
  • Частичные агонисты
  • Антагонисты- вещества, обладающие аффинитетом и не имеющие внутренней активности, но способные препятствовать действию агонистов.
  • Конкурентный антагонизм
  • Неконкурентный антагонизм

Влияние ЛС на активность ферментов

Способность ЛС повышать или угнетать активность специфических ферментов – внутри- или внеклеточных. Например, ингибиторы МАО (ипразид) препятствуют разрушению адреналина и усиливают активность симпатической НС

Действие ЛС на мембраны клеток

Изменение транспорта ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Это имеет значение для деятельности клеток нервной и мышечной систем (антиаритмики, противосудорожные пепараты, средства для общего наркоза, местные анестетики)

Прямое химическое воздействие ЛС

Похожие материалы

Информация о работе