Противовоспалительные средства

Страницы работы

Содержание работы

Глава 18. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Воспаление - универсальная защитная реакция соединительной ткани организма на повреждение (механическое, химическое, термическое, лучевое) и чужеродную генетическую информацию (аллергены, вирусы, бактерии и т.д.).

В очаге воспаления происходит расслабление гладкой мускулатуры кровеносных сосудов и повышение проницаемости их стенок, сдвиг рН среды в кислую сторону, отек и сдавливание тканей, болевой синдром, гипертермия, что сопровождается утратой функций пораженного  органа.

В запуске и поддержании воспалительной реакции принимают участие  эндогенные вещества: простагландины, лейкотриены, цитокины, интерлейкины, гистамин, серотонин, брадикинин и др.

Для лечения воспалительных заболеваний применяются препараты из различных фармакологических групп.

I. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

НПВС – это гетерогенная группа препаратов (синтезировано свыше 1000 соединений), из которых медицинской практике применяется более 80 представителей.

Все НПВС обладают выраженным противовоспалительным действием и используются при воспалительных заболеваниях различной природы. 30 млн. человек в мире ежедневно принимают НПВС.

Общими свойствами всех НПВС являются:

1.  Нарушение синтеза простагландина Е2 в очаге воспаления, в путях проведения болевых импульсов в спинном мозге и центре терморегуляции в гипоталамусе.

2.  Неспецифичность противовоспалительного действия (торможение воспаления любого генеза).

3.  Сочетание противовоспалительного действия c анальгезирующим и жаропонижающим эффектами.

4.  Большая широта терапевтического действия.

5.  Высокая степень связывания с белками плазмы крови.

НПВС ингибируют синтез эйкозаноидов, являющихся предшественниками ряда высокоактивных биогенных веществ: простагландинов, тромбоксана и простациклина.

Рисунок 18.1. Некоторые метаболиты арахидоновой  кислоты и их основные эффекты        

J.Vane (1971 г.) с группой исследователей открыли механизм действия НПВС, связанный с угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) – ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов.

В основе противовоспалительного действия НПВС лежит их способность блокировать ЦОГ-2 и нарушать синтез простагландина Е2 в очаге воспаления.

Обезболивающее и жаропонижающее действие НПВС реализуется так же, как и у анальгетиков-антипиретиков.

Классификация нестероидных противовоспалительных средств по химическому строению
  1. Производные салициовой кислоты (салицилаты)

Ацетилсалициловая кислота (аспирин), Дифлунисал (долобид)

  1. Производные антраниловой кислоты

Мефенамовая кислота, Толфенамовая кислота.

  1. Производные арилуксусной кислоты

Диклофенак натрия (вольтарен, диклобене, ортофен), Диклофенак калия,

Лоназалак кальция.  Фентиазак.

  1. Производные гетероарилуксусной кислоты

Толметин

  1. Производные индолуксусной кислоты

Индометацин (индоцид, метиндол). Сулиндак (Клинорил). Этодолак (эльдерин)

  1. Производные арилпропионовой кислоты

Ибупрофен (бруфен), Напроксен (напоросин), Натриевая соль напроксена,

 Кетопрофен (кетонал), Флубипрофен(флугалин), Тиапрофеновая кислота (сургам).

  1. Производные пиразолона

Азапропазон,  Клофезон, Фенилбутазон (бутадион)

  1. Оксикамы

Пироксикам (фельден), Теноксикам,

Похожие материалы

Информация о работе