Противовоспалительные средства, страница 3

Побочные эффекты: задержка жидкости в организме, тошнота, рвота, боли в области желудка, аллергические реакции, лейкопения (агранулоцитоз).

 Индометацин –  неселективный ингибитор циклооксигеназы. Его основным  свойством является противовоспалительное. Жаропонижающее действие в 50 раз превосходит действие аспирина.

При пероральном приеме индометацина в таблетках, капсулах или в виде суспензии препарат всасывается в течение 4-х часов на 90%. Всасывание из медленно высвобождающихся капсул происходит в течение 12 часов и составляет 90%. Степень связывания с белками плазмы крови высокая – 90-98%. Т_1/2 в среднем составляет 4,5 часа (у пожилых людей увеличивается на 26%).

Имеются данные о том, что индометацин эффективен при миокардитах и гломерулонефритах с протеинурией. При его приеме возможно развитие отеков за счет отчетливого снижения диуреза и экскреции натрия с мочой, обусловленное блокированием синтеза простагландинов в почках, снижению кровоснабжения и последовательному угнетению функционального состояния почек.

Побочные эффекты: головная боль, диспепсия, боли в подложечной области, кровотечения из ЖКТ, угнетение кроветворения, аллергические реакции.

Диклофенак-натрий –  неселективный ингибитор циклооксигеназы,  обладает выраженным противовоспалительным действием. Препарат является одним из наиболее активных противовоспалительных средств с  анальгетической и жаропонижающей активностью.

Продолжительность действия принятых таблеток составляет около 8 часов; действие пролонгированной формы диклофенака продолжается в течение суток. Препарат лучше переносится и реже вызывает побочные эффекты по сравнению с другими НПВС.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ в кровь. Степень связывания с белками плазмы крови высокая – 90-98%. При курсовом лечении больных ревматоидным артритом интенсивно проникает в полости суставов. Метаболизируется в печени. 50% препарата метаболизируется при «первом прохождении». Т_1/2 составляет 1,2-2 часа.

Побочные эффекты: головная боль, диспепсия, аллергические реакции.

Напроксен – неселективный ингибитор циклооксигеназы, оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие, однако уступает по противовоспалительному действию диклофенаку-натрия. Действует более продолжительно, чем другие НПВС и принимается 2 раза в сутки.

Препарат переносится больными хорошо, из побочных эффектов возможны диспепсические и кожные аллергические реакции.

Пироксикам – неселективный ингибитор циклооксигеназы. По фармакологическим свойствам сходен с другими НПВС, но оказывает пролонгированное действие и назначается 1 раз в сутки в относительно небольшой дозе – 0,02 г.

Легко всасывается из ЖКТ, пик концентрации в плазме крови наблюдается через 3-5 часов после приема внутрь, хорошо связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени, Т_1/2 составляет 36-45 часов.

Побочные эффекты – типичные для других НПВС.

Лорноксикам –  неизбирательно блокирует ЦОГ, обладает выраженным болеутоляющим и противовоспалительным действием. Жаропонижающее действие наступает только при приеме больших доз.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ в кровь, его биодоступность составляет 100%, хорошо связывается с белками плазмы крови (99%). Т_1/2 – 4 часа. Выводится в виде неактивных метаболитов через ЖКТ и почки.

Из побочных эффектов следует отметить реакции со стороны ЖКТ (тошнота, диспепсия, понос).

В последние годы активно ведется поиск селективных ингибиторов ЦОГ-2, которые в меньшей степени вызывают побочные эффекты.

Одним из таких препаратов является мелоксикам, который оказывает слабое ульцерогенное действие при сохранении своих основных фармакологических свойств. В лекарственных препаратах мелоксикам присутствует в форме двух изомеров, один из которых неактивен. Препарат медленно выводится из организма, что позволяет принимать его 1 раз в сутки, но повышает риск кумуляции у пожилых больных, и при заболеваниях почек.