Противовоспалительные средства, страница 2

Мелоксикам (мовалис), Лорноксикам (ксефокам).

9.    Коксибы

Целекоксиб (целебрекс)

10. Сульфонанилиды

Нимесулид (нимулид)

Кислота ацетилсалициловая (аспирин) - широко используется в практике, как противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее средство. Ежегодно в мире выписывается 480 млн. рецептов на аспирин, так как он является наиболее известным (используется более 100 лет) препаратом этой группы.

Аспирин является неселективным ингибитором циклооксигеназной активности. Он также усиливает продукцию интерферона и интерлейкина-2 лимфоцитами человека. Умеренно снижает уровень сахара в крови. При приеме аспирина в больших дозах он оказывает прямое стимулирующее влияние на дыхательный центр и увеличивает частоту и амплитуду дыхания, что может привести к респираторному алкалозу.

На сердечно-сосудистую систему аспирин влияет мало, он не задерживает в организме воду, поэтому его можно применять у больных с сердечной недостаточностью. Обладает мощным антиагрегационным эффектом, слабым антикоагулянтным и умеренным урикозурическим действием.

Выраженный противовоспалительный эффект развивается при приеме аспирина в дозе 3-4 г. в сутки.

При приеме внутрь ацетилсалициловая кислота частично гидролизуется с образованием активного метаболита - салициловой кислоты, который подвергается дальнейшему метаболизму в печени. Адсорбция ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты из ЖКТ происходит быстро и полностью. Пик концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема однократной дозы. Степень связывания с белками плазмы крови высокая – 90-98%. Т_1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет в среднем 20 минут. Препарат проникает в синовиальную жидкость, грудное молоко и через ГЭБ.

Побочные эффекты: диспепсия, изьязвление слизистой оболочки ЖКТ, бронхоспазм, кожная сыпь, синдром Рея (острая энцефалопатия в сочетании с жировой дистрофией печени и других внутренних органов).

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кровотечения, портальная гипертензия, венозный застой.

Фенилбутазон –  неселективный ингибитор циклооксигеназы, противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее средство. Концентрация препарата в очаге воспаления в 2 раза выше, чем в нормальных тканях. Фенилбутазон накапливается к 3-4 суткам (поддерживающая доза меньше начальной дозы в 3-4 раза) и его противовоспалительный эффект – прямой стойкий эффект в месте воспаления.

Препарат медленно выводится почками и резко замедляет выведение с мочой других противовоспалительных средств.

Фенилбутазон входит в состав комбинированных средств (таблеток и растворов), содержащих 0,125 г. фенилбутазона и 0,125 г. амидопирина (реопирин, пирабутол).