По своей эффективности мелоксикам не уступает пироксикаму и диклофенаку натрия. Его назначают при ревматоидном артрите, остеоартритах, болезни Бехтерева. Препарат обычно хорошо переносится взрослыми пациентами (при отсутствии индивидуальной повышенной чувствительности).
Наивысшей степенью селективности к ЦОГ-2 обладают два лекарственных средства – целекоксиб и нимесулид.
Целекоксиб – в терапевтических дозах ингибирует преимущественно ЦОГ-2 и обладает мощным анальгетическим и противовоспалительным действием при лечении остеоартрита и ревматоидного артрита. По своей противовоспалительной активности целекокосиб равен диклофенаку натрия. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ в кровь, его биодоступность составлет 99%. Пища замедляет всасывание препарата и увеличивает время достижения максимальной концентрации в крови. Связь в белками плазмы 97%. Целекоксиб метаболизируется в печени и выводится через ЖКТ. Т1/2 8-12 часов.
Из побочных эффектов отмечаются тошнота, диспепсия, головокружение, бессонница, аллергические реакции, периферические отеки.
Н и м е с у л и д - первый селективный ингибитор ЦОГ-2. Это единственное НПВС, не оказывающее повреждающего действия на ЖКТ, почки и хрящевую ткань даже при длительном приеме. Может применяться у больных с бронхиальной астмой и непереносимостью других НПВС. Препарат подавляет экспрессию гена ЦОГ-2, тормозит синтез фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей α, высвобождение гистамина и протеиназ. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид ингибирует фосфодиэстеразу IV типа, что приводит к развитию антиаллергического действия, и к обезболивающему эффекту при спастических, мигренозных и месячных болях. После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ в кровь. С белками плазмы связывается на 95%. Продолжительность действия – 12 часов. Единственный метаболит нимесулида – 4-гидроксинимесулид обладает сходной фармакологической активностью, выводится почками.
Показания к применению: заболевания суставов (артриты, артрозы, остеохондроз); воспалительные заболевания дыхательных путей, ЛОР-органов; простудные заболевания у взрослых и детей; болевой синдром при травмах, невралгиях, мигрени, болезненные месячные.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость (редко).
II. Противовоспалительные средства стероидной структуры ( глюкокортикостероиды)
Глюкокортикостероиды воздействуют на все фазы воспаления. Они стимулируют синтез и высвобождение липокортинов (эндогенных протеинов), которые ингибируют фосфолипазу А2, в результате чего уменьшается образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов (см. «Гормоны коры надпочечников»).
III. Противовоспалительные средства из различных групп
Ф е н с п и р и д (эреспал) оказывает противовоспалительное действие, прямо ингибируя активность фосфолипазы А2, снижает продукцию различных провоспалительных факторов (цитокинов, фактор некроза опухолей α), производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов. Препарат эффективно действует на слизистую оболочку дыхательных путей при их воспалении. Фенспирид подавляет выделение гистамина из тучных клеток, уменьшает лейкоцитарную инфильтрацию, снижает экссудацию, выход тромбоксанов, проницаемость сосудов дыхательных путей, вызванную гистамином. Обладает спазмолитическим эффектом.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ в кровь. Максимальная концентрация достигается через 6 часов. Т1/2 составляет 12 часов. 90% выводится из организма с мочой и 10% - через ЖКТ.
Показан при ринотрахиобронхитах, бронхитах, ринофарингитах, ларингиты.
Побочные эффекты: тошнота, боли в желудке, возможны аллергические реакции.
П р е п а р а т ы з о л о т а: ауранофин (ауропан), ауротиомалеат натрия (тауредон). Препараты используются в качестве базисной терапии аутоиммунного полиартрита (ревматоидного артрита) поскольку тормозят антиген-индуцированную стимуляцию лимфоцитов, угнетение моноцитарного и гранулоцитарного фагоцитоза. Стибилизируют лизосомальные мембраны. Противовоспалительный эффект препаратов развивается медленно и наступает через 9-17 недель, когда общая доза золота составит от 300 мг до 800 мг.
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.