Они на протяжении более 200 лет(после 1-го применения СГ
английским врачом W.Whithering в 1785 г.) занимали ведущее место в лечении ХСН.
КЛАССИФИКАЦИЯ
В настоящее время реально применяемые СГ классифицируются по своим физико-химическим свойствам, в значительной мере определяющим особенности их фармакотерапевтического действия:
ПОЛЯРНЫЕ (гидрофильные) - строфантин, коргликон;
НЕПОЛЯРНЫЕ (липофильные) - дигитотоксин;
ОТНОСИТЕЛЬНО ПОЛЯРНЫЕ - дигоксин, изоланид(целанид).
Фармакодинамика. Терапевтическое действие СГ обусловлено прежде всего их положительным инотропным действием(повышение силы и скорости сокращения миокарда)‑ что определяет их основное
- 4 показание к использованию - миокардиальная недостаточность. Сердечное сокращение делается более коротким и экономичным в энергетическом отношении. Этот эффект ограничивает использование СГ
при митральном стенозе, ИГСС. Отрицательный хронотропный эффект(снижение функции автоматизма СУ, что больше выражено у неполярных СГ) ведет к полноценной диастоле, улучшению энергетического и электролитного обменов в миокарде. Однако этот эффект лимитирует их применение при выраженной брадикардии или при недостаточности клапанов аорты(увеличение перегрузки сердца обьемом). Отрицательный дромотропный эффект(увеличение ЭРП а-v соединения) позволяет купировать или урежать наджелудочковые тахикардии и тахиаритмии(исчезновение дефицита пульса). Напротив, при синдроме WPW или нарушении а-v проводимости СГ противопоказаны. Положительный батмотропный эффект(повышение возбудимости миокарда) проявляется только в субтоксических дозах или при гипокалиемии и гиперкальциемии.
Фармакокинетика. Ее особенности зависят от физико-химических свойств СГ. Так биодоступность наименее полярного СГ -дигитоксина составляет 90-100%, дигоксина - 50-80%, изоланида
-15-45%, а высокополярных СГ - не более 5%.Биодоступность дигоксина и изоланида очень зависит от кислотности желудочного сока(при гиперацидных состояниях много СГ разрушается) и моторики кишечника.
.
- 5 Основные фармакокинетические параметры СГ
_________________________________________________________________
Параметры !Строфан-!Коргли-!Дигоксин!Изоланид!Дигитотин тин ксин
_________________________________________________________________
Всасывание, % - - 70-80 40 95-97
_________________________________________________________________
Экскреция, % 37-42 35-40 33 30-35 7-9
_________________________________________________________________
Период полувыве- 25 25 36 37 120
дения, час
_________________________________________________________________
Начало действия 5-10 5-10 10-20 15-20 в/в /внутрь(мин/час) - - 1 1 2-3
_________________________________________________________________
Максимум действия 0,5-1,5 0,5-2 3/4-2 1-2 в/в /внутрь(час) - - 1,5-2 1,5-4 8-12
_________________________________________________________________
Продолжительность дей- 2-3 2-3,5 5-6 5-7 ствия в/в /внутрь(сут) - - 5-6 5-7 14-21
__________________________________________________________________
Насыщающая доза 0,6 1,8 1,4 1,5 в/в /внутрь(мг) - - 1,8 2,5 1,2
__________________________________________________________________
Поддерживающая доза 0,25 0,65 0,4 0,45 в/в /внутрь(мг) - - 0,55 0,8 0,12
__________________________________________________________________
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.