Препараты, влияющие на сосудистый тонус. Вазоконстрикторы, страница 5

  1. Короткодействующие препараты и их формы пролонгированного действия (нифедипин, верапамил, дилтиазем)
  2. Пролонгированного действия: новые активные вещества и новые лекарственные формы (амлодипин, фелодипин, лацидипин, исрадипин, GITS-системы, медленно высвобождающиеся системы)

ПРЕИМУЩЕСТВА АНТАГОНИСТОВ КАЛЬЦИЯ • Эффективное снижение АД без ортостатичнских реакций • Высокая антигипертензивная активность • Отсутствие серьезных побочных эффектов • Метаболическая нейтральность • Предотвращение поражения органов-мишеней • Антиангинальный и антиишемический эффекты • Приоритет в лечении пожилых и лиц с ИСАГ • Эффективность при сочетании АГ и ХОЗЛ • Доказанный эффект снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (STONE, Syst-Euro)

Нифедипин ( коринфар, фенигидин, адалат) антагонист кальция 1 поколения дигидропиридиновое производное. Высокая адсорбция, но биодоступность 45-68%. С белками плазмы связывается 90% нифедипина. 1/2Т 3-11 ч. Метаболизируется в печени, затем с мочой выводится в виде неактивных метаболитов. При АГ назначается по 10-20мг 3р/д.

ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ФОРМЫ НИФЕДИПИНА

  • Один раз в сутки
    • Осмо-Адалат (Байер)
    • Кордипин ХL (Крка)
  • Два раза в сутки
    • Адалат СЛ (Байер)
    • Коринфар-ретард (АВД)
    • Кордипин-ретард (Крка)
    • Кордафлекс-ретард (Эгис)

  • Верапамил (изоптин, финоптин)– производное фенилалкиламинов.
  • Высокая адсорбция, после первого прохождения через печень биодоступность 20-35%. Т ½- 5-12 часов. Метаболизируется в печени, выводится в основном почками.
  • Назначают внутрь 80-120мг 3-4 раза в сутки .
  • В/в болюсно 5-10мг для лечения аритмий.

  • Дилтиазем (дильзем)- производное бензотиазепина.
  • Адсорбция 90%, но биодоступность всего 45%. Т 1/2- 3-7 часов. Метаболизируется в печени, выводится в основном через ЖКТ (65%) и почками (35%).
  • Применяют внутрь по 60-120 мг 3 раза в сутки. Максимальная доза 480 мг в сутки.

Антагонисты кальция 2 поколения: Амлодипин (норваск). Начало действия плавное, без пиков и спадов, антигипертензивное действие сохраняется длительно, колебания АД в течение суток незначительные. Возможно однократное использование препаратов. Амлодипин имеет 1/2Т 40-50 часов. Эти свойства необходимы для рациональной антигипертензивной терапии. Лацидипин Нимодипин Исрадипин

Показания

  • Артериальная гипертония (особенно у пожилых)
  • Стенокардия
  • Тахиаритмии
  • Брадиаритмии

Противопоказания

  • Кардиогенный шок
  • Гипотония
  • Выраженная брадикардия
  • Сердечная недостаточность
  • АВ-блокады, СССУ
  • Беременность, лактация
  • Тахиаритмии
  • Аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия

Побочные эффекты применения БКК: Головная боль , покраснение кожных покровов, периферические отеки как результат избыточного вазодилятирующего влияния. Рефлекторная тахикардия. Лучшая переносимость у препаратов 3 поколения, однако частота отеков практически одинакова. Верапамил и дилтиазем могут спровоцировать декомпенсацию СН ( назначение при систолической дисфункции нежелательно ); может также развиться брадикардия или АВ-блокада. Верапамил может вызывать развитие запоров. Жизнеугрожающих состояний при использовании БКК не выявлено!

Побочные эффекты

  • Головная боль , покраснение кожных покровов, периферические отеки, головокружение, приливы, сердцебиение
  • декомпенсация СН, брадикардия или АВ-блокада.
  • Запоры, тошнота, рвота

Лекарственные взаимодействия

  • Препараты, интенсивно связывающиеся с белками плазмы
  • Ингибиторы и индукторы микросомального окисления
  • А-адреноблокаторы
  • Препараты урежающие ЧСС, кордарон

Спасибо за внимание