-
СВОЙСТВА ЛИПОФИЛЬНЫХ БЕТА-БЛОКАТОРОВ
-
• Быстрое и полное всасывание в кишечнике
-
Высокая биодоступность
-
Проникновение через ГЭБ и двойной путь элиминации
-
• Наибольшее распределение в тканях
-
• Высокий Т1/2
-
Доказанное уменьшение общей смертности и частоты внезапной смерти у перенесших ИМ
ОСОБЕННОСТИ ГИДРОФИЛЬНЫХ
БЕТА-БЛОКАТОРОВ
(атенолол, коргард, соталол и др.):
Отсутствие значительного метаболизма в печени
Реже вызывают побочные эффекты со стороны ЦНС
Увеличение периода полуэлиминации при снижении СКФ
-
СОСТОЯНИЯ, ПРИ КОТОРЫХ НАЗНАЧЕНИЕ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ ИМЕЕТ УРОВНИ ДОКАЗАННОСТИ «А»
-
• Артериальная гипертензия
-
• ИБС
-
• Сердечная недостаточность
-
Инфаркт миокарда
-
• Аритмии
-
• Кардиохирургические вмешательства
Возможные показания
-
Беременность
-
Сахарный диабет
-
Мигрень
-
Гипертиреоз
-
Эссенциальный тремор
БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ В ЛЕЧЕНИИ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАННИЙ
• Артериальная гипертензия
• Стабильная и нестабильная стенокардия
• Инфаркт миокарда
• Состояние после инфаркта миокарда
• Аритмии
• Сердечная недостаточность, в т.ч. асимптоматическая и диастолическая дисфункция
• Сахарный диабет (снижение риска коронарных событий и смерти)
• Диспластическое сердце
-
УКОРЕНИВШИЕСЯ ПРЕДСТАВЛЕНИЯ О КЛИНИЧЕСКИХ СИТУАЦИЯХ, ПРИ КОТОРЫХ БЕТА-БЛОКАТОРЫ ЯВЛЯЮТСЯ АБСОЛЮТНО ПРОТИВОПОКАЗАННЫМИ
-
• Стенозирующие заболевания периферических сосудов
-
• Гиперлипидемия
-
• Сахарный диабет и сахароснижающая терапия
-
• Повышение АД, связанное с гипогликемией, курением, интеллектуальной нагрузкой, употреблением кофе
-
• Пожилой возраст
-
• Тяжелая СН
-
Обструктивные заболевания легких
-
• Эректильная дисфункция
Противопоказания
-
ХОБЛ, бронхиальная астма
-
АВ-блокады II-III степени
-
Феохромоцитома
-
СД 1 типа
-
Облитерирующие заболевания периферических сосудов*
-
Депрессия*
-
Дислипидемия*
-
Занятия спортом*
Побочные эффекты
-
Бронхоспазм
-
Похолодание конечностей, обострение синдрома Рейно, перемежающейся хромоты
-
Гипогликемия
-
Чувство усталости, депрессия, утомляемость, нарушения сна, тревожность, галлюцинации
-
Гиперурикемия
Побочные эффекты
-
Брадикардия, АВ-блокада различной степени
-
Ухудшение липидного профиля
-
Импотенция, снижение либидо
-
Боли в животе, рвота, поносы. запоры
-
Снижение секреции слезных желез
-
Синдром отмены!
БЛОКАТОРЫ МЕДЛЕННЫХ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
БММК
-
Блокируют мембранные каналы гладкомышечных клеток, препятствуют току ионов кальция внутри клетки.
-
Снижение сократимости миокарда, сердечного выброса
-
Снижение периферического сопротивления артериол
-
Понижение АД
-
Активация САС и РАТ-систем
-
Увеличение коронарного кровотока
-
Кардиопротективное действие
-
Снижение автоматизма синусового, атриовентрикулярного узлов и эктопических очагов
-
Снижение проводимости в АВ-узле
-
Расширение почечных артерий, улучшение почечной фильтрации, выведение натрия
-
Метаболическая нейтральность
-
Расширение сосудов головного мозга
ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ
-
производные папаверина( верапамил)
-
производные дигидропиридина ( нифедипин, нитрендипин, фелодипин…)
-
производные пиперазина ( лидофлазин, циннаризин)
-
производные бензотиазепина (дилтиазем)
Сосудистая селективность означает отсутствие негативного эффекта на функцию сердца
Проводи-мость
Препарат
Сократимость
Коронарный кровоток
¯
0
0
0
Дилтиазем
Нифедипин
Амлодипин
Фелодипин
¯
¯
¯
0
¯ = снижение, 0 = нет эффекта, = повышение
(Cheng et al 1994), (Redfield et al 1994)
Поколения антагонистов кальция
