БАБ являются конкурентными ингибиторами катехоламинов, обладая структурными сходствами с последними. Т.о., они снижают ЧСС и сердечный выброс. Снижение минутного объема, в свою очередь, сопровождается гипотензивным эффектом. Другим важным механизмом действия БАБ является угнетение выработки ренина клетками ЮГА. Подавление активности РААС играет существенную роль в снижении АД у больных с высоким уровнем ренина. Для БАБ со свойствами симпатомиметической активности и комбинированных -,- блокаторов важную роль играет снижение ОПСС.
Важнейшие характеристики БАБ – селективность, наличие или отсутствие собственного симпатомиметического свойства, липофильность, кратность назначения в сутки.
Основные эффекты блокады β1-адренорецепторов
Блокада β1-адренорецепторов
Физиологические эффекты
Клинические эффекты
Отрицательное инотропное, хронотропное, дромотропное, батмотропное действие
ЧСС сердечного выброса АД потребления кислорода электрической неста- бильности миокарда
β1/ β2 = 4/1
Уменьшение секреции ренина
β1 > β2
Увеличение миокардиального кровотока
Релаксация гладких мышц
Коронарные сосуды
β1 > β2
Фармакодинамика
Фармакодинамика
Фармакодинамика
Классификация
Классификация
Классификация
Классификация
Все ли бета-блокаторы одинаковы?
Внутренняя симпатомиме-тическая активность - - - - + + +
Кардио- селектив- ность + + - - - - ?
Гидрофильность/ липофильность умеренно липофильн. гидрофильный высоко липофильный высоко липофильный умеренно липофильный умеренно липофильный гидрофильный метопролол атенолол пропанол лабеталол окспреналол пиндолол ацебуталол
Goodman et al. Pharmacological Basis of Therapeutics. 7th Ed Pg 193. Breckenridge et al. BMJ 1983;286:1085-8. Kjekshus et al. Am J Cardiol 1986;57:43F-49F
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.