Использование снотворных, седативных, транквилизирующих и антипсихотических средств в анестезиологии и интенсивной терапии, страница 4

Сравнительная антипсихотическая эффективность

Хлорпромазин  Низкая

Флуфеназин     Высокая

Тиотиксен         Высокая

Галоперидол    Высокая

Клозапин          Средняя

Таблица Побочные эффекты нейролептиков
Препарат	Побочные эффекты
	мускариновые (блокада M-холинорецепторов)	экстрапирамидные (блокада дофаминовых рецепторов)	гипотензивный (блокада адренорецепторов)	седативный (блокада H1-рецепторов)
Галоперидол	±	++++	+	+
Клозапин	++	±	+++	++++
Локсапин	++	+++	++	+++
Мезоридазин	++	+	++	++++
Молиндон	++	+	±	+
Перфеназин	+	+++	++	++
Пимозид	+	+++	±	+
Рисперидон	+	++	++	+++
Тиоридазин	+++	+	+++	++++
Тиотиксен	+	++++	+	+
Трифторперазин	+	++++	+	+
Фторфеназин	+	++++	+	+
Хлорпромазин	+++	++	+++	++++
Хлорпротиксен	+++	++	+++	+++
Таблица составлена на основании данных  по применению нейролептиков в острой фазе. При длительной терапии относительная выраженность побочных эффектов может меняться (например, седативное действие обычно уменьшается).

При длительном применении нейролептиков (обычно более 2 лет) могут развиваться поздние дискинезии. 

Дроперидол (DROPERIDOL)

Фармакокинетика: Максимальная концентрация дроперидола в плазме достигается в течение 15 мин. Связывание с белками плазмы составляет 85-90%. Период полувыведения составляет в среднем 134 мин. Выводится почками - 75% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде; 11% выводится через кишечник.

Показания:

В хирургии: премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии. Нейролептанальгезия (с фентанилом).

Обеспечение седативного эффекта, устранение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, боли и рвоты в послеоперационном периоде. В психиатрической практике: психомоторное возбуждение, галлюцинации. В терапии: боли и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких; гипертонический криз.

Режим дозирования

Дозу определяют индивидуально, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, одновременно используемых препаратов, вида предстоящей анестезии.
Разовая доза для в/м введения составляет 2.5-10 мг, для в/в введения - 1.25-5 мг. Схема применения дроперидола определяется конкретной клинической ситуацией.
У детей в возрасте 3-12 лет с целью премедикации или для вводного наркоза применяют в дозах 100-150 мкг/кг.

Действие препарата начинается через 2—3 мин после внутривенного введения в эффективной клинической дозе, достигает максимума через 10—12 мин, поддерживается в течение 50—60 мин и значительно ослабевает через 3—4 ч. Полностью эффект дроперидола прекращается через 6—8 ч. Дроперидол отличается исключительно низкой токсичностью и высоким противошоковым эффектом. Значительно выражена противорвотная активность препарата.

Дроперидол вызывает умеренную адренергическую блокаду, снижая активность главным образом а-адренорецепторов, что и определяет его гемодинамический эффект. При быстром введении сравнительно высоких доз препарата (1—4 мг/кг) появляется отчетливая вазодилатация, снижается периферическое сопротивление в большом и в меньшей степени в малом круге кровообращения. Умеренная гипотония сопровождается преходящей тахикардией. Кроме того, можно отметить и достаточно отчетливую противоаритмическую активность дроперидола при эктопических аритмиях. На дыхание дроперидол не оказывает влияния. В больших дозах он способен нарушать термобаланс в организме и вызывать незначительную гипотермию. Дроперидол можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно. Примерно 10% введенного количества его выделяется с мочой в неизмененном виде, а остальная часть подвергается гидролизу в печени с образованием имидазолона и выводится в течение суток.

Период индукции — ответственный этап анестезии, так как именно в это время необходимо уменьшить побочные эффекты вводимых препаратов или избежать их (нарушения дыхания, мышечная ригидность, артериальная гипотония, брадикардия). Клинический опыт показывает, что степень выраженности побочных эффектов во многом зависит от скорости введения препаратов. Достаточно удобной, безопасной и наиболее распространенной методикой является медленное (1—2 мл/мин) одномоментное или последовательное введение каждого препарата (фентанила и дроперидола) в отдельности. Чем тяжелее состояние больного, тем меньше должна быть скорость введения. Наиболее щадящей методикой индукции является внутривенная капельная инфузия препаратов для нейролептаналгезии в 500 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 60 капель в минуту.

Таблица  Ориентировочные дозы дроперидола для индукции

	Доза
Масса тела, кг	Мг	Мл
10—20	7,5—10	3—4
21—40	10—15	4 –6
41—60	15—20	6—8
61—80	20-25	8—10

Средняя доза дроперидола для индукции равна 0,25—0,5 мг/кг. Фентанил вводят из расчета 5 мкг/кг. Имеется комбинированный препарат Таламонал. В 1 мл таламонала содержится 50 мкг фентанила и 2,5 мг дегидробензперидола. В такой смеси анальгетический эффект фентанила усиливается, но снижается его холинергическое действие (рвота, повышение мышечного тонуса и т.п.).

VIII. Самостоятельная работа студентов