88. Антиангинальные средства. Классификация. Механизм и особенности антиангинального действия, применение, побочные эффекты отдельных групп препаратов. Препараты для купирования приступа стенокардии.
|
Классификация I.Средства,снижающие кислородный запрос миокарда 1.Нитраты 1.1 Нитроглицерин и его депо-препараты Нитроглицерин Тринитролонг Сустак Нитродерм 1.2.Изосорбида динитрат(Нитросорбид,Изо-мак) 1.2.Изосорбида мононитрат(Монизол,Моно-мак) 2.Бета-адренолитики Пропранолол(Анаприлин,Обзидан,Индерал) Атенолол(Тенормин) Метопролол(Спесикор) 3.Блокаторы кальциевых каналов Верапамил(Изоптин,Финоптин) Дилтиазем(Кардил) 4.Препараты других групп Молсидомин(Корватон,Сиднофарм) II.Средства,улучшающие доставку О2 к миокарду 1. Блокаторы кальциевых каналов Нифедипин(Коринфар,Фенигидин) Нисолдипин(Баймикард) Исрадипин(Ломир) Нитрендипин(Байпресс) Амлодипин(Норваск) 2.Потенциаторы аденозина Дипиридамол(Курантил) 3.Неселективные адреномиметики с преимущественным бета-2-адреномиметическим действием Оксифедрин(Миафедрин) Нонахлазин(Азаклорзин) 4.Ингибиторы фосфодиэстеразы Эуфиллин(Теофиллин) 5.Препараты рефлекторного действия Ментол Валидол Корвалол Валокордин III.Средства,повышающие устойчивость миокарда к гипоксии Триметазидин(Предуктал) Цитохром С(цито-мак) |
1.Нитраты
МД:В эндотелии сосудов под действием глутатион-S-трансферазы идет превращение Органические нитраты→нитриты→NO. NOявляется высокоактивным сосудорасширяющим веществом(Эндотелиальный Релаксирующий Фактор).Считается,что эндотелиальная дисфункция может быть обусловлена недостаточной выработкой ЭРФ.Нитраты в процессе своего метаболизма освобождают NO,который активирует гуанилатциклазу→накопление цГМФ→активация цГМФ-киназы→в ГМК-дефосфорилирование легких цепей миозина→ослабление гладкой мускулатуры и расширение сосудов.Нитраты в 1-ю очередь расширяют вены.↓ Венозного возврата→↓преднагрузки→↓работы сердца.
Расширение артериол →↓ОПС,постнагрузки,↓кислородного запроса миокарда;расширение коронарных сосудов→улучшается доставка О к миокарду.
ПП:1)Купирование приступа стенокардии-нитроглицерин,изосорбида динитрат,2)острый период инфаркта миокарда-нитроглицерин в/в,3)лечение ИБС-изосорбида мононитрат,4)профилактика приступа стенокардии-депо-препараты нитроглицерина-нитронг,тринитролонг,сустак
ПЭ:Ортостатический коллапс,рефлекторная тахикардия,головные боли(за счет расширения мозговых сосудов повышается внутричерепное давление),толернтность,феномен отдачи
2.Бета-адренолитики
Механизм антиангинального действия:
 |
β1-Адренорецепторы
клеток САУ ↓ЧСС(«-»хронотропный эффект)
β1-Адренорецепторы КМЦ левого желудочка ↓ССС
(«-» инотропный эффект)
ПП: Лечение ИБС(профилактика приступов стенокардии)
Купирование приступов стенокардии(с/л,в/в)
Острый период инфаркта миокарда(в/в),ГБ,н/ж,ж.т/а
ПЭ:1)Связанные с β1-Адренорецепторами сердца
§ Брадикардия(т.к. блокируются β1-Адренорецепторы СУ)
§ «-» дромотропный эффект
§ ↓ССС
§ ↓АД(у препаратов с внутренней симпато-миметической активностью в меньшей степени)
2) Связанные сβ2гладкой мускулатуры
§ Бронхоспазм
§ Сужение периферических сосудов
§ ↑Сократительной активности миометрия
↑Уровень триглицеридов
Атерогенный эффект(↓ ЛПВП)
Нарушает толерантность к глюкозе
Феномен отдачи
3.Блокаторы кальциевых каналов(производные ФАА и БТА)
Механизм антиангинального действия
Производные
фенилалкиламина ↓ ЧСС,(«-»хронотропный
эффект),↓ССС(за счет Са-каналов КМЦ)
↓работа сердца→↓кислородный запрос миокарда
Дигидропиридиновые
производные
Са-каналы L-типа коронарных
сосудов→↓Са++→↓сопряжение актина с миозином→расширяются коронарные сосуды
ПП:ИБС(лечение и профилактика приступов стенокардии),ГБ,н/ж т/а
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.
