Бронхолитические средства. Антисекреторные средства. Антацидные средства. Аминогликозиды (Аминоциклитолы)

96.

сравнение	Кодеин	либексин
Фарм группа	Центральное противокашлевое	Периферическое противокашлевое
механизм	Активирует тормозные опиатные рецепторы на нейронах кашлевого центра, ↓ его чувствительность и рефлекторные влияния	1-местноанестизирующее действие 2-спазмолитическое действие 3-умеренное N-холинолитическое действие 4-избирательное действие на кашлевой центр
T 0,5	3-4 ч	4-5 ч
показания	Кашель при заболеваниях органов дыхания	Острый и хронический бронхиты, бронхиальная астма
Побочные эф-ты	Зависимость, угнетение дыхания

97.

Бронхолитические средства

1. β-адреномиметики

β2-адреномиметики: Фенотерол (Беротек), Сальбутамол (Вентолин), Тербуталин(Бриканил), Формотерол, Сальметерол (Серевент)

β2,β1-адреномиметики: Орципреналина сульфат (Алупент, Астмопент)

2. М-холинолитики: Ипратропиум (Атровент), Окситропия бромид

 3. Ксантины: Эуфиллин

Препараты теофиллина пролонгированного действия:

I поколение: Теобилонг, Теотард; II поколение: Эуфилонг

4. Комбинированные препараты: Беродуал (фенотерон+ипратропицена бромид)

1.  селективные β-2-адреномиметики действуя на эти адренорецепторы расслабляют гладкую мускулатуру бронхов при бронхоспастических состояниях, а также активируют β-2 адренорецепторы секреторных клеток бронхиального эпителия и ↑ продукцию муцина, легочного сурфактанта и усиливают дренажную ф-цию ресничек эпителия

2.  неселективные β-адренрецепторы помимо β-2 адренорецепторов бронхов активирует β-2 адренорецепторы сосудов, расширяя их и на β-1 адренорецепторы сердца, усиливая силу и частоту сердечных сокращений, ↑ кислородный запрос миокарда

3.  M-холинолитики неселективного действия действуя на M-холинорецепторы сердца учащают ЧСС, расширяют бронхи, ↓ тонус и перистальтика кишечника(спазмолитический эффект), подавляют секрецию слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных желез, расширяют зрачки и ↑ внутриглазное давление, ослабляют вестибулярные расстройства.

4.  ксантины – ингибиторы фосфодиэстеразы, приводят к накоплению цАМФ в гладких мышцах бронхов, что сопровождается ↓ сократительной способности мышц, ↓ содержания ионов Са внутри клеток, расслаблением бронхов и снятием бронхоспазма. Кроме того метилксантины блокируют аденозиновые рецепторы, выполняющие в бронхах спазмогенную ф-цию и оказывают стабилизирующее действие на  мембраны тучных клеток и ↓ высвобождение медиаторов аллергии, стимулируют дыхательный центр, дыхательных мышц

Средства купирования бронхоспама:  

- β-2 адреномиметики короткого действия (растворы, таблетки для ингаляций, аэрозоли)

- Ксантины короткого действия ( в/в, в/м )

- глюкокортикоиды ( в/в, аэрозоли )

Средства лечения бронхиальной астмы:

1-средства базисной терапии

- глюкокортикоиды ( в/в, п/к )

- β-2 адреномиметики ( таблетки, раствор для приема внутрь, сироп )

- ксантины ( таблетки внутрь)

- кромоны ( внутрь)

- антилейкотриеновые препараты

2- препараты других групп

- М-холинолитики  ( аэрозоли)

- Муколитики ( таблетки, аэрозоли)

- отхаркивающие средства ( таблетки, аэрозоли)

- блокаторы Ig E

98.

сравнение	эуфиллин	Сальбутамол	сальметерол
Фарм группа	Бронхолитик, ксантин, ингибитор ФДЭ	Бронхолитики, селективные β-2 адреномиметики Короткий                            пролонгированный
механизм	Ингибирует ФДЭ, ↑ цАМФ, ↓ сократимость мышц, ↓ Са в клетке – расширение бронхов, ↓ выделение медиаторов аллергии	Действуют на β-2 адренорецепторы, расслабляются мышцы, расширение бронхов, ↑ секреции слизи, ↑ дренажная ф-ция ресничек
показания	Хронический обструктивный бронхит, бронхоспастические состояния, бронхиальная астма	Купирование приступа бронхиальной астмы, лечение бронхиальной астмы
побочные	Сухость во рту, сгущение мокроты	Головные боли, головокружение, тахикардия

99.

1. Стимуляторы аппетита

1.1. Рефлекторного действия: Горечи (настои, настойки, экстракты полыни, золототысячника, подорожника)

1.2. Центрального действия: Ципрогептадин (Перитол)

2. Стимуляторы пищеварения (дигестанты)

2.1. Препараты, содержащие ферменты желез желудка, и кислот: Натуральный желудочный сок (Эквин), Искусственный желудочный сок (Пепсидил), Пепсин

Органические кислоты (яблочная, лимонная), Ацидин-пепсин

2.2. Пр., содержащие ферменты поджелудочной железы (Панкреатические   дигестанты): Панкреатин, Солизим, Мезим-форте, Фестал, Панзинорм-форте, Мексаза.

Средства улучшающие пищеварение при гипосекреции желудка и поджелудочной железы

Для желудка:

- вкусовые экстрактивные вещества-перец, корица и т.д., а также бульоны, столовые вина, минеральные воды стимуляция секреции условнорефлекторным путем. Их необходимо принимать непосредственно за 5-10 минут до еды. Из лекарственных средств применяют горечи, обладающие интенсивно горьким вкусом, принимают их за 15-20 минут до еды

- препараты пепсина и НСL-натуральный и искусственный желудочный сок, пепсин, ацидин-пепсин, соляная кислота. Они непосредственно участвуют в процессе пищеварения. Применяют во время еды.

Для поджелудочной железы:

- препараты панкреатических ферментов действуют в щелочной среде. Панкреатин(протеазы-трипсин, амилаза, липазы) панзинорм-форте(те же ферменты+желчные кислоты+пепсин+HCL+соли аминокислот) фестал, дигестал, котазим-форте(протеазы, желчь, гемицеллюлоза)-нормализует стул,  солизим, сомилаза(липазы) прием препаратов курсами от 2 до 4-6 недель.   

100.

АНТИСЕКРЕТОРНЫЕ СРЕДСТВА

1. Н2-гистаминоблокаторы

I пок.: Циметидин (Гистодил, Тагамет, Беломет)

II пок.: Ранитидин (Зантак, Гистак), Фамотидин (Квамател) Низатидин (Аксид)

III пок.: Низатидин

2. Ингибиторы протонной помпы (К/Н - АТФ-азы): Омепразол (Зероцид), Ланзопразол, Эзомепразол

3. М-холинолитики

3.1. Селективные (М1):Пирензепин (Гастроцепин)

3.2. Неселективные: Атропин, Метацин

4. Синтетические аналоги простагландинов: Мизопростол (Цитотек)-ПГ-Е2, Арбапростил (Арбацет)

М-холинолитики:

- неселективные- атропин, метацин- блокируя все М-холинорецепторы, действуют на начальном этапе нейрогенной секреции пепсина и НСL, прямо не влияют на гастриновый и гистаминовый механизмы секреции,  ↓  тонус желудка, задерживают эвакуацию пищи. Применяют для снятия гипертонуса пилорического отдела с задержкой эвакуации пищи в дуоденум, спастическими болями. Побочные-↑ внутриглазного давления, тахикардия, затруднение мочеиспускания

- селективные –пирензепин- действуя на М-1-холинорецепторы опосредуют влияние вагуса на секрецию. Он ↓ базальную и пищеварительную секрецию HCL , ускоряет заживление язв. Показания- лечение язв, гиперацидных состояний, гастритов и дуоденитов противопоказан при глаукоме, гипертрофии простаты, беременности и кормлении.  

H2-антигистаминные средства. Блокада связана обратимой конкуренцией с гистамином за связь с Н2-гистаминорецепторами. Препараты ингибируют секрецию HCL, вызываемую гистамином, гастрином, несколько слабее- холиномиметиками и стимуляцией вагуса. Применяют их для лечения язвы желудка и 12 перстной кишки, ее «долечивание», лечение гиперацидных гастритов, эзофагита, дуоденита, профилактика эрозивных повреждений слизистой желудка, при кровоточащей язве. Побочные- диспептические явления, аллергии, головная боль, головокружение, изменение состава крови.

Ингибиторы протонной помпы: являются пролекарствами- активируются на выходе из цитопдазмы в апикальных канальцах. Ионизированная форма препарата неконкуретно и необратимо связывается с H/K-АТФ-азой апикальной мембраны. В результате угнетаются все виды секреции HCL, также препараты могут умеренно угнетать рост H.pylori. Показания- дуоденальные язвы, язвы желудка, «долечивание» язвы. Побочные – головная боль, сонливость, головокружение, диарея или запор, боли в животе

101.

Антацидные средства

1. Всасывающиеся: Натрия гидрокарбонат, Калия карбонат, Кальция карбонат

2. Невсасывающиеся: Магния окись, Магния карбонат основной, Алюминия гидроокись, Магния гидроокись

 Комбинированные препараты: Альмагель (Аллюминия гидроокись+ Магния гидроокись +Д-сорбитол), Альмагель А (то же + Анестезин), Фосфалугель (Аллюминия фосфат + гель пектина + агар-агар), Гестал (Аллюминия гидроокись + Магния карбонат +Магния гидроокись)

3. Смешанного действия: Викаир (Ротер) - Натрия гидрокарбонат + Магния карбонат +Висмута нитрат основной + порошок корневища аира + порошок коры крушины; Викалин - то же + Рутин + Келлин; Маалокс – Алюминия гидроокись + Магния гидроокись.

1-резорбирующиеся. Сода хорошо растворима, быстро распределяется по желудку и купирует изжогу и боли. При взаимодействии с HCL происходит большое образование CO2, которое ведет к растягиванию желудка, отрыжке газом, ощущению тяжести. Также вследствие раздражения слизистой углекислотой наступает 2 волна секреции HCL и пепсина, что возвращает больного в исходное состояние. Используется для купирования изжоги.

Кальция карбонат- действует медленно и слабее резорбируется. Постоянный прием с молочной диетой ведет к задержке ионов кальция.

2-нерезорбирующиеся. Препараты медленно и плохо всасываются. Препараты Mg оказывают послабляющий эффект, препараты Al – запирающий. В желудке образуют защитный гель, который сорбирует пепсин и HCL, желчные кислоты. Препараты алюминия активируют секрецию слизи и бикарбонатов, а также усиление выхода местных гормонов – простогландинов. Применяются для лечения язвенной болезни и гиперацидных  состояний, «долечивание» язвы, эзофагиты, рефлюкс-эзофагит. Осложнения – запоры или поносы, задержка кальция, при длительном применении – остеомаляция, резорбция Al – энцефалопатия

Гастропротекторы

1.Карбеноксилон (Биогастрон) - из гликозида корня солодки

2.Препараты коллоидного висмута: Де-нол (Трибимол, КСВ, Коллоидный субцитрат висмута)

3. Сукральфат (Вентер, Асукрал, Антепсин) – комплексный алюминий-содержащийсульфатированный дисахарид.

4.Синтетические аналоги простагландинов (в дозах меньше антисекреторных): Арбапростил (Арцебад) – ПГ-Е2, Мизопростол (Цитотек) – ПГ-Е1

Препараты висмута – в кислой среде они образуют с белками, покрывающими слизистую, гликопротеин-висмутовый комплекс. В результате на поврежденной поверхности образуется прочная пленка, которая хорошо защищает от воздействия HCL, пепсина