Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение, страница 5

Препарат быстро всасывается, равномерно распределяется, период его полувыведения составляет 1,6 часа, затем подвергается «первому прохождению» через печень, в результате чего образуются фармакологически активные метаболит I и метаболит II. Их концентрация в плазме крови, соответственно, в 5 и в 8 раз выше, чем концентрация пентоксифиллина. Пик концентрации активных метаболитов в плазме крови после приема 0,4 г отмечается через 2-4 часа. Пентоксифиллин экскретируется в виде метаболитов почками (94%) и кишечником (4%), в период лактации может выделяться с грудным молоком. За первые 4 часа выводится до 90% дозы, однако устойчивое содержание пентоксифиллина и его активных метаболитов в крови сохраняется в течение 12 часов после приема. Пролонгированные формы обеспечивают непрерывное высвобождение и равномерное всасывание. При тяжелом нарушении функции почек экскреция метаболитов пентоксифиллина замедлена. При нарушении функции печени – удлиняется период полувыведения и повышается биодоступность.

Пентоксифиллин показан при ишемических формах нарушения мозгового, коронарного и периферического кровообращения. Суточная доза препарата для приема внутрь – 0,8-1,2 г в 3 приема после еды.  Пролонгированные формы назначают 2 раза в сутки. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды.  Максимальная суточная доза при внутривенном введении – 300 мг, в тяжелых случаях допустимо введение 400 мг в сутки в 2 приема.

Побочные эффекты проявляются тошнотой, рвотой, чувством жара и гиперемией кожи лица и верхней части грудной клетки, кровотечениями из сосудов кожи и слизистых, аллергическими реакциями, при внутривенном введении – снижением артериального давления.

Передозировка пентоксифиллина: снижение артериального давления, повышение температуры тела, потеря сознания, судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа “кофейной гущи”). Лечение передозировки: промывание желудка с активированным углем, поддержание дыхания и артериального давления, лечение кровотечений.

Пентоксифиллин противопоказан при гиперчувствительности, остром инфаркте миокарда, беременности, кормлениии грудью, массивных кровотечениях.

Мозговое кровообращение улучшают также антиагреганты - ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, тиклопидин, клопидогрел, ингибиторы IIb/IIIa рецепторов мембран тромбоцитов - РеоПро, интегридин, ламифибан, тирофибан, а также антикоагулянты и фибринолитические средства. Для лечения мигренозных болей, связанных с нарушением миофасциальной иннервации, успешно применяется тизанидин (тизанил, сирдалуд) - стимулятор пресинаптических a₂–адренорецепторов, блокатор NMDA-рецепторов, релаксант скелетной мускулатуры, оказывающий центральный анальгезирующий эффект.

Таблица 26.1. Нежелательные реакции при одновременном приеме лекарственных средств,

улучшающих мозговое кровообращение с другими лекарственными средствами.