|
Н и м о д и п и н – производное 1,4-дигидропиридина, блокатор «медленных» кальциевых каналов L-типа, преимущественно расширяющий артериолы мозга и повышающий мозговой кровоток без значительного снижения системного артериального давления, сократимости и проводимости миокарда. Может предотвращать или устранять спазм сосудов. За счет блокады кальциевых каналов в коре головного мозга и гиппокампе оказывает положительное влияние на обучение и память (ноотропное действие). Нимодипин быстро и полностью всасывается после приема внутрь, достигая пиковой концентрации в крови через 0,5- 1 час. |
|
Биодоступность нимодипина составляет всего 8-13% из-за его быстрого метаболизма с выраженным эффектом “первого прохождения через печень”. Т1/2 после приема внутрь двухфазный: доминантный период полувыведения (начальная фаза) составляет 1-2 часа, предельный период полувыведения (заключительная фаза) - 8-9 часов. Связь с белками крови высокая – 95-98%. После внутривенного введения концентрация нимодипина в плазме снижается двухфазно, с периодами полураспада 5-10 мин и около 1 часа. При циррозе печени метаболизм нимодипина нарушается, поэтому его дозу уменьшают в два раза. Нимодипин является высоколипофильным соединением, он легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Метаболиты, лишенные фармакологической активности, экскретируются почками (1% выводится в неизмененном виде) и с желчью (на 30%).
Нимодипин - единственный антагонист кальция, который может использоваться при спазмах сосудов мозга в сочетании с кровотечениями под мягкую мозговую оболочку (субарахноидальными кровотечениями), например, вследствие разрыва внутричерепных выпячиваний (аневризм) стенки сосуда.
При немедленном внутривенном назначении сразу после появления признаков нарушения мозгового кровообращения (не позднее 18 часов после начала инсульта) нимодипин достоверно уменьшает смертность больных, а при последующем курсовом 21-дневном назначении внутрь он снижает риск развития выпадений функций мозга (неврологических дефицитов) и повышает шансы на благоприятный исход заболевания. При инсульте в первые 5-7 дней препарат вводят внутривенно капельно на физиологическом растворе 1 раз в день, начиная со скорости 1 мг/час в течение 2 часов, затем при хорошей переносимости – до 2 мг/час в течение 3 часов. После курса внутривенного введения назначение препарата продолжают внутрь в таблетках в дозе 30 мг каждые 4 часа в течение не менее 21 дня.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения и в востановительном периоде после инсульта нимодипин вводят в таблетках без предварительного внутривенного введения по 30-60 мг 3-4 раза в день курсом от 45 дней до 7 лет. Таблетки принимают не разжевывая, независимо от приема пищи. У пожилых больных и у пациентов с массой тела менее 70 кг лечение начинают с половинной дозы (0,5 мг/час).
Побочные эффекты нимодипина минимальны, наиболее часто встречающееся – дозозависимое снижение системного артериального давления. Реже встречаются чувство жара и гиперемия кожи лица, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности трансаминаз печени и снижение функции почек.
Передозировка проявляется резким снижением артериального давления, гиперемией кожи лица, тошнотой и рвотой. Лечение передозировки: немедленная отмена препарата, промывание желудка с добавлением активированного угля. При потере сознания необходимо уложить больного, расстегнуть тугой воротник и приподнять ему ноги (для улучшения притока крови к голове).
Уважаемый посетитель!
Чтобы распечатать файл, скачайте его (в формате Word).
Ссылка на скачивание - внизу страницы.