К вопросу о гормональной контрацепции. Спектр фармакологической активности прогестагена. Механизм контрацептивного действия КОК

Ярина, Германия - 0,03 мг этинилэстрадиола + 3 мг дроспиренона.

Монофазные низкодозированные КОК с антиандрогенным эффектом:

Диане-35, Германия - 0,035 мг этинилэстрадиола + 2,0 мг ципротерона ацетата.

Жанин, Германия - 0,03 мг этинилэстрадиола + 2 мг диеногеста.

Особенности КОК с антиандрогенным эффектом

Монофазные низкодозированные КОК, содержащие прогестаген с антиандрогенным эффектом (ципротерона ацетат, диеногест), используют для лечения андрогензависимых состояний (акне, жирная кожа, себорея, гирсутизм) и терапии синдрома поликистозных яичников.

Ципротерона ацетата и диеногест обладают антиандрогенной активностью: ципртоерона ацетат - истинный антиандроген, диеногест оказывает мягкое антиандрогенное действие (которое составляет около 40% от антиандрогенной активности ципротерона ацетата).

Антиандрогенный эффект этих КОК обусловлен:

• блокированием периферических андрогенных рецепторов (ципротерона ацетат);

• уменьшением продукции андрогенов и их предшественников в яичниках за счет блокады выброса ЛГ (для диеногеста также показано прямое угнетение синтеза андрогенов в культуре клеток яичника);

• потенцированием эффекта этинилэстрадиола в отношении глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС), в результате чего повышается уровень ГСПС и, как следствие этого, снижается уровень циркулирующих свободных андрогенов.

Преимущества монофазных КОК с антиандрогенным эффектом:

• обеспечение высокой противозачаточной надежности и стабильности менструального цикла;

• отсутствие андрогенной активности создает хорошую переносимость препаратов и их метаболическую нейтральность;

• отсутствие андрогенных эффектов в сочетании с антиандрогенным влиянием обеспечивает лечебное (и косметическое) воздействие при гиперандрогенных состояниях (способствуют уменьшению акне, жирности кожи, себореи, гирсутизма).

При решении вопроса о выборе метода контрацепции у женщин, страдающих акне, себореей, повышенной жирностью кожи и др., заинтересованных в надежной и мягкой контрацепции, предпочтение следует отдавать монофазным низкодозированным КОК с антиандрогенным эффектом.

Режим приема монофазных КОК: в первом цикле приём большинства современных препаратов начинают с 1-го дня менструации, принимают по 1 таблетке в день в одно и то же время в течение 21 дня. Затем делают 7-дневный перерыв, во время которого (как правило, через 2-3 дня после приема последней таблетки) наступает менструальноподобная реакция. Таким образом, первая менструальноподобная реакция на фоне приёма КОК наступает раньше (на 23-24-й день цикла), о чем следует предупредить пациентку. После 7-дневного перерыва начинают прием очередной упаковки, т.е. схема применения выглядит следующим образом: 21 день приёма КОК -7 дней перерыв - и т.д. Итак, с 1-го дня цикла препарат следует принимать лишь в самом начале использования данного метода. Основными условиями надежной контрацепции являются строгое соблюдение 7-дневного интервала и регулярное применение. Если препарат начинают принимать с 5-го дня менструального цикла, то контрацепцию в первом цикле нельзя считать надежной, и в этом случае необходимо в течение 7 дней использовать дополнительный метод предохранения от беременности (например, механический).

Многофазные КОК отличает вариабельное соотношение эстрогена и прогестагена, причем доза эстрогена практически стабильна во всех 21 таблетках, в то время как прогестаген вводится в возрастающей дозировке, т.е. по фазам, увеличиваясь к концу приема в 2-3 раза (двух- или трехфазные препараты). В двухфазных препаратах первая фаза составляет 11 дней, вторая - 10 дней. В трехфазных - длительность всех трех фаз различна и определяется фирмой-изготовителем.

Современные многофазные КОК:

Тризистон, Германия

0,03  мг этинилэстрадиола +  0,05  мг левоноргестрела

(6 таблеток);

0,04 мг этинилэстрадиола + 0,075 мг левоноргестрела

(6 таблеток);

0,03 мг этинилэстрадиола + 0,125 мг левоноргестрела

(9 таблеток);

Триквилар, Германия

0,03  мг этинилэстрадиола + 0,05  мг левоноргестрела

(6 таблеток);

0,04 мг этинилэстрадиола + 0,075 мг левоноргестрела

(5 таблеток);

0,03 мг этинилэстрадиола + 0,125 мг левоноргестрела

(10 таблеток).

Режим приема многофазных КОК принципиально не отличается от такового монофазных. Ряд фирм изготавливает упаковки из 28 таблеток, в которых последние семь - либо плацебо, либо содержат препараты железа. Подобная форма выпуска исключает необходимость подсчета 7-дневного интервала для продолжения приема очередной упаковки.

Особенности многофазных КОК: сниженная цикловая доза прогестагена