Препараты гормонов поджелудочной железы и синтетические противодиабетические средства. Классификация препаратов инсулина, страница 2

Инсулин эффективен при сахарном диабете любой степени тяжести. Применение инсулина при сахарном диабете сопровождается снижением уровня глюкозы в крови и накоплением гликогена в тканях. Препараты инсулина устраняют глюкозурию, полиурию, полидипсию. Нормализуют белковый обмен    (   концентрацию в моче азотистых оснований); жировой обмен (в крови и моче исчезают кетоновые тела – ацетон, ацетоуксусная, β-оксимасляная кислота).

Классификация  препаратов инсулина

Пролонгированные инсулины: применяют с целью имитации нормальной (базальной) секреции инсулина в течение суток. Для этого используют комбинацию  инсулинов  короткой продолжительности и длительного действия.

Инсулины короткого и ультракороткого действия используют с целью создания пищевых пиков. Короткий инсулин начинает действовать через 30 мин., ультракороткий через 10-15 мин.

І  Инсулины короткого  действия: При п/к введении действуют через 30 мин (вводят за 40 мин до еды), пик д-я через 2 часа, через 6 час. д-е прекращается.

     Инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный) –  

Актрапид НМ, Биоинсулин Р

Инсулин растворимый  (человеческий полусинтетический)Биогулин Р, Хумодар Р.

Инсулин растворимый  (свиной монокомпонентный)-

Актрапид МС  

ІІ  Инсулины ультракороткого  действия (человеческие):   При п/к введении начинают действовать через 15 мин, пик через 2 часа, прекращает действовать через 4 часа. Вводят непосредственно перед едой (5-10 мин) или сразу после еды.  

Инсулин лизпро  – Хумалог

Инсулин аспарт  -  НовоРапид Пенфилл

Инсулин глулизин – Апидра

ІІІ  Инсулины пролонгированного  действия (базальные инсулины):

Инсулины средней продолжительности д-я при п/к введении начинают действовать через 1-2 ч, пик д-я через 6-8 часов, длительность 10-12часов. Обычная доза 24 ЕД/сутки разделенная на 2 введения утро-вечер.

Инсулин изофан (человеческий генно-инженерный)- Биосулин Н,

Протофан НМ.

Инсулин изофан (человеческий полусинтетический) – Биогулин Н,

Хумодар Б.

Инсулин изофан (свиной монокомпонентный) – Монодар Б,

Протофан МС.

Инсулин- цинк суспензия составная – Монотард МС

     Инсулины длительного действия  при п/к введении начинают действовать через 4-8ч, пик д-я через 8-18 часов, длительность 20-30 часов.

       Инсулин детемир  (Левемир Пенфилл); доза 20 ЕД/сутки.

Обладает небольшим пиком, суточную дозу лучше делить на 2 введения.

Инсулин гларгин  (Лантус); доза 12 ЕД/сутки. Выраженного пика действия нет, в кровоток поступает с постоянной скоростью, вводится однократно. Начало    эффекта через 1-1,5 часа. Не вызывает  гипогликемий

Побочное действие инсулина:

1. Увеличение массы тела (+2-4 кг)

2. Задержка воды и натрия (первые недели лечения)

3. Нарушение зрения (в самом начале лечения)

4. Гипогликемия

5. Аллергические реакции

6. Липодистрофия

Препараты, используемые для лечения диабета

1.  Для заместительной терапии (препараты инсулина)

2.  Для стимулирующей терапии (пероральные сахароснижающие средства – производные сульфонилмочевины)

3.  Средства, угнетающие глюконеогенез и, усиливающие транспорт глюкозы в ткани (производные бигуанида - Метформин)

4.  Средства, повышающие  чувствительность тканей к инсулину (производные тиазолидиндиона – Розиглитазон, Пиоглитазон)

5.  Средства, повышающие содержание эндогенных регуляторов инсулинового ответа (инкретинов) на прием пищи - глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП), и глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) -  ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4)  - Вилдаглиптин (Галвус)

6.  Инкретиномиметик (рекомбинантный аналог человеческого ГПП-1) – Эксенатид (Баета)

7.  Средства, угнетающие абсорбцию глюкозы в тонком кишечнике (ингибиторы α-глюкозидазы – Акарбоза).

Лекарственные препараты потенцирующие действие инсулина

Бета-адреноблокаторы, бигуаниды, циметидин, производные кумарина, флуоксетин, миконазол, ПАСК, пентоксифиллин, резерпин, салицилаты, сульфонамиды, галоперидол.

Лекарственные препараты снижающие  действие инсулина

Никотиновая кислота, глюкокортикостероиды, кортикотропин, соматостатин, соматотропин, тироксин, трийодтиронин, фуросемид, клопамид (бринальдикс), кислота этакриновая, глюкагон, гестагены, эпинефрин

Производные сульфонилмочевины

Основные эффекты:

А. способствуют высвобождению инсулина из β-клеток ПЖ;

Б. снижают содержание глюкагона в крови;

В. повышают чувствительность тканей-мишений к инсулину.

Бутамид  -        эффект через 3-5 ч; длит. д-я 6-12ч;  активность= 1