Антидепресанты. Неопиоидные анальгетики. Опиоидные аналгетики. Психостимуляторы, актопротекторы. Антитромботические средства

Страницы работы

Фрагмент текста работы

4.

Условия и факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику: Конституция, пол, возраст, состояние больного, биоритмы, генетические факторы, беременность и лактация.

Феномены, развивающиеся при длительном приеме и отмене лек ср-в:

1. Феномен кумуляции. Физическая кумуляция – задержка инактивации и выведения препарата вследствие патологии печени и почек, либо превышение доз при повторных приемах над значением элиминации(склонны: нек сердечные гликозиды и антикоагулянты, вит А и Д, снотворные типа барбитала). Функциональная кумуляция – это когда нарастание лечебного эффекта и(или) появление симптомов передозировки обгоняют по времени накопление в-ва в орг-ме, либо когда физического накопления вообще не происходит.

2. Феномен толерантности – постепенное ослабление лечебного действия препарата при повторном, часто длительном его применении. Основы механизмов толерантности могут составлять: а) мех-мы десенситизации, б) включение обходного, альтернативного мех-ма вместо блокируемого препаратом или повышение мощности блокируемого мех-ма, в) включение гомеостатических мех-ов регуляции, г) усиление инактивации прпарата в рез-те индукции биотрансформирующих ферментов, д) снижение проницаемости клеточных мембран, е) инактивация ср-в белковой природы иммунной системы.

3. Феномен «отдачи» - растормаживание регуляторного процесса или отдельных р-ий, подавленных ранее лек в-вом, при внезапной отмене последнего. Мех-м базируется, в сущности, на гомеостатических реакциях, кот направлены на восстановление исходного состояния, нарушенного прапаратом.

4. Феномен отмены – выпадение физиологической функции в рез-те повторных назначений определенных препаратов и затем их резкой отмены( чаще гормонов и гормоноподобных ср-в).

5. Феномен лекарственной зависимости. Выделяют психологическую зависимость, наркоманию, психическую зависимость.

5.

Виды взаимодействия лек ср-в при комбинированном применении:

Фаракодинамические взаимодействия:

-прямой синергизм(общие точки приложения), напр: тиоризадин и амитриптиллин

-непрямой синергизм( разные точки приложения в одной системе передачи сигнала), напр: сальбутамол и эуфиллин

-непрямой функциональный синергизм(точки приложения в разных системах передачи сигнала, но в одном органе), напр: орципреналина сульфат и атропин

-непрямой функциональный синергизм(точки приложения в разных органах), напр: клофеллин и миноксидил

-прямой антагонизм(конкуренция за общие точки приложения), напр: морфин, налоксон

-непрямой антагонизм(разные точки приложения в одной системе передачи сигнала), напр: ардуан и прозерин

-непрямой функциональный антагонизм(точки приложения в разных системах передачи сигнала, но в одном органе), напр: нитропруссид натрия и ангиотензинаид.

-непрямой функциональный антагонизм(точки приложения в разных органах), напр: пентамин и мезатон.

Непосредственные(прямые) физические и химические взаимодействия:

-физико-химическое взаимодействие, напр: барбитал и активированный уголь

-химическое взаимодействие, напр: Феррум-лек и дефероксамин

- физико-химическое фармацевтическое взаимодеиствие, напр: дибазол и эуфиллин

-химическое фармацевтическое взаимодействие, напр: тиамин и никотиновая к-та

Фармакокинетические взаимодействия

-на уровне всасывания в ЖКТ, напр: этиминал-натрий и окись магния

-на уровне поступления в бронхи, напр: кромолин- натрий и фенотерол

-на уровне проникновения в кожу и подкожные ткани, напр: гентамицина сульфат и гиалуронидаза.

- на уровне проникновения через слизистые оболочки и др. покровы тела, напр: дикаин и адреналин.

-на уровне всасыания осле инъекционного парентерального введения, напр: новокаин и адреналин.

-на уровне всасывания с белками плазмы, напр: варфарин и бутадион.

-на уровне биотрансформации в печени, напр: хинидин и фенобарбитал.

-на уровне биотрансформации в различных тканях, анпр: меркаптопурин и аллопуринол.

-на уровне гломерулярной фильтрации в почках, напр: амикацин и дигоксин.

-на уровне секреции в почечные канальцы, напр: бензилпенициллин и пробенецид.

-на уровне реабсорбции из почечных канальцев, напр: фенобарбитал и гидрокарбонат натрия.

-на уровне секреции в желчные капилляры в печени, напр: рифампицин и пробенецид.

45.

Антидепресанты

К-я:

1.  Ингибиторы МАО:неселективного д-я (Ниаламид, Инказан); селективного д-я, ингибиторы МАО-А (Моклобемид, Бефол, Пиразидол)

2.  Ингибиторы нейронального захвата моноаминов: неизбирательного д-я, трициклические антидепрессанты (Имизин, Кломипрамид, Дезипрамин, Амитриптилин, Азафен, Доксепен); избирательного д-я, ингибиторы захвата серотонина (Флуоксетин, Пароксетин, Флувоксамин, Сертралин)

3.  Др.групп, атипичные антидепрессанты: Миансерин, Вилоксазин, Буспирон.

К-я по спектру д-я:

·  С седативным д-ем: Амитриптилин, Азафен, Фторацизин, Миансерин, Доксепин.

·  Сбалансированное д-е: Пираздол,Имизин,Кломипрамид,Пароксетин, Флувоксамин.

·  Со стимулирующим д-ем:Ниаламид,Моклобемид,Инказан,Дезипрамин,Флуоксетин

МД: Ингибитор МАО в адренэргических и серотонинэргических нервных окончаниях в ЦНС→↓инактивации медиаторов→↑ их выхода в синаптическую щель. Ингибирование нейронального захвата моноаминов, ингибирование реаптейка серотонина, норадреналина, дофамина, пресинаптическими окончаниями→накопление медиатора в син.щели→улучшение синаптической передачи.

Имипрамин-↑ чувствительность постсинаптических α-АR к ноардреналину→стимулирующее д-е

Амитриптилин-(-) постсинаптические α-АR→  седативное д-е;М-ХЛ д-е.

ПП:депрессии у психических и соматических больных, реактивные депрессии, депрессивный синдром при неврозах, хронические болевые синдромы с элементами депрессии.

ПЭ: нарушение аппетита, нервозность, тошнота, головная боль, сухость во рту.

6.

Твердые лекарственные формы:

-порошки- твердая лек форма для внутреннего и наружного применения, обладающая свойством сыпучести.

-гранулы-порошкообразная крупнозернистая лек форма заводского изготовления.

-таблетки-твердая дозированная лек форма, получаемая прессованием медикаментов при помощи спец таблетирующих машин только на фармзаводах.

-драже-твердая дозированная лек форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания лек и вспомогательных в-в на сахарную крупку.

-капсулы-дозированная твердая лек форма, представляющая собой лек в-во, заключенное в оболочку-капсулу.

-спансулы-относительно твердая лек форма заводского изготовления, являющейся разновидностью акпсул, кот заполняются микросферами(микрокапсулами) или пластинками из особых полимеров или природных материалов, имеющих разную скорость растворения  при разном рН среды и во времени.

Жидкие лекарственные формы:

-растворы-жид лек форма, получаемая путем растворения твердого в-ва или жидкости в подходящем растворителе.

-суспензии-жид лек форма, представляющая собой взвесь измельченного нерастворимого в воде или жидком масле порошка.

Различают тонкие( размер частиц 0,1-1мкм) и грубые(более 1мкм) суспензии.

-эмульсии-двухфазные дисперсные системы типа вода-масло, где количественно меньшая масса(масло) находится в стойком взвешенном состоянии с помощью эмульгатора( желатоза, камеди

Похожие материалы

Информация о работе