Антиаритмические средства, страница 3

Препарат используется как средство скорой помощи при угрожающих жизни желудочковых аритмиях и при пароксизмах мерцательной аритмии.

Побочные эффекты – агранулоцитоз; тахикардия; гипотония; головная боль; отеки; аллергические реакции; синдром системной красной волчанки; нервно-психические расстройства; диспепсия.

Дизопирамид – оказывает выраженное антиаритмическое действие, подобно хинидину. Хорошо всасывается из ЖКТ в кровь, связывается белками плазмы на 50-80%, метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Т_1/2 равно 6-8 часам. Выводится в основном почками. Из побочных эффектов следует отметить: м-холиноблокирующую активность (сухость во рту, паралич аккомодации, запор).

Подкласс IВ      

Ксикаин (Лидокаин), Мексилетин (Мекситил), Фенитоин (Дифенин)

Препараты этого подкласса ускоряют транспорт ионов калия из клетки в III фазу потенциала действия (уменьшают эффективный рефрактерный период, и не снижают силу сердечных сокращений), и замедляют транспорт ионов калия и натрия в IV фазу потенциала действия, поэтому не нарушают проведения возбуждения по проводящей системе.

Лидокаин обладает выраженным, но кратковременным антиаритмическим действием, а также оказывает незначительное коронарорасширяющее и калийсберегающее действие. Вводится парентерально, так как при приеме внутрь подвергается пресистемному метаболизму в печени (Т_1/2 около 100 минут). Биодоступность лидокаина при внутривенном введении почти полная, так как он создает максимальную концентрацию в крови «на острие иглы». Связь с белками плазмы крови – 50-80%; метаболизируется в печени.

Показания к применению – профилактика опасных для жизни желудочковых аритмий на фоне инфаркта миокарда.

Лидокаин переносится хорошо, но возможны побочные эффекты: онемение языка и губ, затруднение речи, адинамия, сонливость, головокружение, судорожные реакции.

Мексилетин является структурным аналогом лидокаина, стойким и эффективным при приеме внутрь. Биодоступность его составляет 90-100%, метаболизируется в печени; Т_1/2 - 5-15 часов. Побочные эффекты – рвота, диарея, головокружение, нарушения зрения и речи, беспокойство, тремор.

Фенитоин (дифенин) был синтезирован, как противосудорожный препарата, но вместе с тем у него отмечена антиаритмическая активность.

Дифенин всасывается из ЖКТ в кровь на 98%, связь с белками плазмы высокая – 88-96%; накапливается в различных органах и тканях, включая миокард; метаболизируется в печени и выводится с желчью (небольшая часть с фекалиями). Т_1/2 – 22 часа.

Внутривенно дифенин вводится в виде натриевой соли. Его эффективная концентрация сохраняется несколько минут. Через 6-12 часов наступает его устойчивый антиаритмический эффект, используемый при нарушениях ритма сердца, вызванных передозировкой сердечных гликозидов. Побочные эффекты возможны со стороны ЦНС, ЖКТ, кроветворных органов.

Подкласс IС      

Морацизин (Этмозин), Этацизин, Флекаинид, Пропафенон